产品名称：FAPI-07，PET探针前体（PET Probe Precursor）

FAPI-07 作为 PET 探针前体的重要成员，其分子设计的核心在于引入可调控代谢的聚乙二醇（PEG）连接臂，实现探针在体内的长效滞留与可控清除。该前体的结构由三部分组成：FAP 识别域（吡咯并嘧啶酮母核）、PEG2 连接臂（由两个乙二醇单元构成）和氨基标记位点，这种设计使分子既保留了与 FAP 的高亲和力，又通过 PEG 链的柔性调整优化了药代动力学特性。

理化性质上，FAPI-07 为淡黄色粉末，因 PEG 链的亲水性而具有良好的水溶性（5 mg/mL in PBS），显著优于脂溶性较强的 FAPI-08。分子量约为 592 Da，比旋光度为 + 32°（c=1，甲醇），可通过高效液相色谱（HPLC）在 254 nm 波长下检测纯度，主峰保留时间约 7.6 分钟，纯度通常可达 98% 以上。稳定性研究表明，该前体在 4℃冷藏条件下可稳定保存 6 个月，在 37℃生理环境中半衰期约 12 小时，能满足长时间动态成像的需求。

标记化学方面，FAPI-07 的氨基位点可与多种放射性标记基团高效反应，尤其适用于 ¹⁸F 标记：通过与 N - 琥珀酰亚胺基 - 4-¹⁸F - 氟苯甲酸（¹⁸F-SFB）在碱性条件下反应，30 分钟内即可完成标记，放射化学产率达 65%±5%，比活度可达 185 MBq/nmol。标记产物在人血清中孵育 4 小时后仍保持 85% 的放射化学纯度，显示出良好的体内稳定性。此外，其与⁶⁸Ga³⁺的偶联反应也能高效进行，95℃下反应 10 分钟标记率超过 95%，为多模态成像研究提供了可能。

在体内代谢方面，FAPI-07 标记的探针展现出独特的 “缓释” 特性。由于 PEG 链与血浆蛋白的弱相互作用，探针在血液中的半衰期延长至 1.5 小时，较 FAPI-05（0.8 小时）显著延长，使肿瘤部位有更充足的时间摄取探针。同时，PEG 链的可降解性确保探针最终能被肾脏清除，在小鼠模型中，注射后 24 小时尿液排泄率达 72%，有效降低了体内放射性蓄积风险。

科研价值体现在多个研究领域：在肿瘤动态监测中，⁶⁸Ga-FAPI-07 的 PET 成像可连续 72 小时追踪肿瘤体积变化，在乳腺癌模型中，能早期（治疗后 24 小时）检测到化疗药物引起的肿瘤代谢改变，较肿瘤体积缩小的肉眼观察提前 3-5 天；在纤维化疾病研究中，该探针可量化评估肝纤维化程度，与病理分期的吻合度达到 89%，为非侵入性诊断提供了新工具。此外，其长效特性使其适合用于评估抗 FAP 靶向药物的疗效，通过监测肿瘤部位的放射性摄取变化，实时反映药物与 FAP 的结合竞争情况。

临床前研究数据显示，FAPI-07 在多种模型中表现出优异的显像效果。在胰腺癌肝转移模型中，⁶⁸Ga-FAPI-07 的肿瘤 / 肝脏比值达到 3.8，显著高于 ¹⁸F-FDG 的 1.2，有效解决了肝脏背景干扰问题；在类风湿关节炎模型中，可清晰显示关节滑膜的 FAP 高表达区域，为炎症活动度评估提供量化指标。目前，基于该前体的探针已进入小动物临床前研究的后期阶段，有望为肿瘤与纤维化疾病的精准诊断提供新手段。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日