产品名称：PET探针前体，FAPI-06，成纤维细胞活化蛋白抑制剂-06

FAPI-06 是 FAPI 家族中以高亲和力结合为主要特征的 PET 探针前体，其分子设计通过优化侧链长度实现了与 FAP 活性口袋的完美适配。与早期 FAPI 衍生物相比，其侧链烷基链从 2 个碳延长至 4 个碳，形成更契合 FAP 活性口袋深部疏水区域的结构，X 射线晶体衍射研究证实，这种调整使分子与 FAP 的结合能降至 - 10.2 kcal/mol，解离常数（Kd）达到 0.8 nM，是目前亲和力最高的 FAPI 前体之一。

理化性质方面，FAPI-06 呈现类白色无定形粉末，分子量为 512 Da，在甲醇中的溶解度达 12 mg/mL，水溶性中等（2.3 mg/mL），实际应用中常采用 5% 乙醇溶液助溶。其热稳定性良好，在 100℃以下无明显分解，适合采用微波辅助法进行放射性标记，可显著缩短反应时间（如与⁶⁸Ga³⁺的标记反应在微波加热下 5 分钟即可完成，传统方法则需 30 分钟）。通过手性高效液相色谱分析可确认其光学纯度， enantiomeric excess（ee 值）通常 > 99%，避免了非活性对映体对成像的干扰。

作用机制上，FAPI-06 通过竞争性抑制 FAP 的肽酶活性发挥靶向作用。FAP 作为肿瘤基质中的关键蛋白酶，可降解细胞外基质中的明胶、纤维连接蛋白等成分，促进肿瘤侵袭转移，而 FAPI-06 能与 FAP 活性位点的丝氨酸残基形成共价键，不可逆地抑制其活性，这种双重作用（成像与抑制）使其在肿瘤研究中具有独特优势。体外实验显示，FAPI-06 对 FAP 的抑制常数（Ki）为 0.3 nM，而对其他丝氨酸蛋白酶（如 DPPⅣ）的抑制活性可忽略不计，特异性高达 800 倍以上。

体内成像研究表明，⁶⁸Ga 标记的 FAPI-06 探针在肿瘤模型中表现出极高的靶向性。在低 FAP 表达的卵巢癌模型中，肿瘤 / 肌肉放射性摄取比达到 18.6，较⁶⁸Ga-FAPI-02（比值 7.3）提升显著，能清晰显示直径仅 3 mm 的微小病灶。生物分布数据显示，探针在肿瘤中的摄取峰值出现在注射后 1 小时（6.8% ID/g），并在 4 小时内保持较高水平（5.2% ID/g），适合临床常规显像时间安排。

科研应用中，FAPI-06 的高亲和力使其特别适用于低 FAP 表达肿瘤的研究。在三阴乳腺癌 PDX（患者来源异种移植）模型中，其 PET 成像能准确区分肿瘤组织与正常乳腺组织，为个体化治疗方案制定提供依据；在胃癌腹膜转移模型中，检出率达到 91%，显著高于传统 CT 的 65%。此外，其在肿瘤疗效评估中也发挥重要作用，在接受抗 FAP 靶向药物治疗的小鼠模型中，⁶⁸Ga-FAPI-06 的肿瘤摄取量下降幅度与药物剂量呈显著正相关（r=0.92），可作为疗效评估的量化指标。目前，基于该前体的探针已被用于多项国际多中心肿瘤显像研究，为低表达 FAP 肿瘤的诊断标准制定提供了关键数据。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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小编：HLL 2025年8月1日