产品名称：PET Probe Precursor；NOTA-FAPI-04，成纤维细胞活化蛋白抑制剂

NOTA-FAPI-04 是一种多功能 PET 探针前体，其分子设计创新性地将 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）螯合基团与 FAPI-04 骨架结合，实现了对多种放射性核素的高效标记，为肿瘤 “诊疗一体化” 研究提供了理想工具。该前体的结构特征是在 FAPI-04 的侧链引入 NOTA 基团，通过 3 个亚甲基连接臂避免空间位阻影响，既保留了与 FAP 的高亲和力（Kd=1.2 nM），又赋予了分子广谱的核素结合能力。

理化性质上，NOTA-FAPI-04 为白色冻干粉末，因 NOTA 基团的多个羧基位点而具有优异的水溶性（10 mg/mL in PBS），远高于其他 FAPI 衍生物。分子量约为 738 Da，可通过 HPLC 在 214 nm 波长下检测纯度，主峰保留时间约 8.3 分钟，纯度通常 > 98%。稳定性测试显示，该前体在室温条件下可稳定保存 3 个月，在含血清的培养液中 24 小时降解率 < 5%，能满足复杂标记反应的需求。

标记化学方面，NOTA-FAPI-04 展现出卓越的核素适配性：与⁶⁸Ga³⁺在 95℃下反应 10 分钟即可实现 99% 的标记率，比活度可达 185 MBq/nmol；与治疗用核素 ¹⁷⁷Lu³⁺的偶联在 70℃下 20 分钟完成，放射化学纯度 > 98%；甚至可与 PET/SPECT 双模态核素⁶⁴Cu²⁺有效结合，为多模态成像提供可能。这种特性使其能根据研究需求灵活切换应用场景，如用⁶⁸Ga 进行诊断显像，用 ¹⁷⁷Lu 进行靶向治疗，实现 “一次给药，诊疗兼顾”。

科研应用中，NOTA-FAPI-04 的多功能性使其在肿瘤精准诊疗研究中脱颖而出。在胶质母细胞瘤模型中，⁶⁸Ga-NOTA-FAPI-04 的 PET 成像能清晰区分肿瘤实质与水肿区域，肿瘤 / 水肿比值达到 6.8，为手术边界确定提供精准指导；在治疗研究中，¹⁷⁷Lu-NOTA-FAPI-04 在小鼠模型中实现了 76% 的肿瘤生长抑制率，且对正常组织的辐射损伤较小。更重要的是，其在联合治疗研究中可发挥监测作用，如在 PD-1 抑制剂联合放疗的研究中，能通过 PET 成像实时追踪肿瘤微环境变化，量化免疫细胞浸润程度，为联合方案优化提供依据。目前，基于该前体的临床转化研究已进入 Ⅰ 期临床试验，初步结果显示其在晚期实体瘤患者中具有良好的安全性与显像效果，为肿瘤个体化诊疗开辟了新路径。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日