产品名称：PET探针前体，FAPI-05，成纤维细胞活化蛋白抑制剂-05

FAPI-05 是 FAPI 家族中以高水溶性为显著特征的 PET 探针前体，其分子设计通过在侧链引入极性基团（羟基与羧基），大幅提升了在生理溶液中的分散性，有效解决了早期 FAPI 衍生物易沉淀的问题。核心结构保留了与 FAP 结合的关键位点（吡咯并嘧啶酮母核），而极性侧链的引入未影响与 FAP 的亲和力，解离常数（Kd）仍保持在 1.5 nM 的高水平，确保了靶向特异性。

在理化性质方面，FAPI-05 呈现白色结晶性粉末，分子量约 486 Da，水溶性达到 5 mg/mL（in PBS），较 FAPI-02 提升约 3 倍，这一特性使其无需添加助溶剂即可直接用于静脉注射制剂的制备。熔点约 185-188℃，热稳定性良好，可耐受放射性标记的高温反应条件。通过 HPLC 分析，其主峰保留时间约 6.5 分钟，纯度通常可达 98% 以上，适合大规模合成与应用。

标记反应中，FAPI-05 的羧基位点可通过酰胺化反应与放射性核素螯合剂（如 DOTA）高效偶联，与⁶⁸Ga³⁺的标记率超过 95%，标记产物在 37℃血清中孵育 2 小时后仍保持 90% 以上的放射化学纯度。体内药代动力学研究显示，该探针在血液中的清除速度较快（半衰期约 0.8 小时），主要通过肾脏排泄，在泌尿系统的放射性分布较低，肿瘤 / 肾脏比值达到 4.2，显著高于 FAPI-02 的 2.8。

科研应用中，FAPI-05 的高水溶性使其在泌尿系统肿瘤成像中表现突出。在膀胱癌模型中，⁶⁸Ga-FAPI-05 能清晰显示膀胱壁内的微小病灶，肿瘤 / 膀胱壁比值达到 3.5，有效避免了尿液中放射性药物的干扰；在肾癌转移模型中，可准确识别直径小于 4 mm 的淋巴结转移灶，检出率较传统影像学方法提高 28%。此外，其在肾功能评估研究中也有应用，通过动态显像可量化肾小球滤过率，为肿瘤治疗中的肾功能监测提供非侵入性手段。目前，研究人员正探索将其用于评估抗血管生成药物的疗效，通过监测肿瘤血管密度变化，早期预测治疗响应，为临床用药调整提供依据。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日