产品名称：PET探针前体，FAP inhibitors，成纤维细胞活化蛋白抑制剂

成纤维细胞活化蛋白（FAP）抑制剂类 PET 探针前体是一类以肿瘤微环境中高表达的 FAP 为靶向位点的分子工具，在肿瘤诊断与研究中具有不可替代的价值。这类前体的核心设计理念是通过特异性结合 FAP，将放射性核素靶向递送至高表达 FAP 的病变组织，经 PET 成像技术实现对肿瘤及相关疾病的精准可视化。

从分子结构来看，FAP 抑制剂类 PET 探针前体多以吡咯并嘧啶酮或喹啉酮为母核，这类结构能与 FAP 活性口袋中的丝氨酸残基形成共价键，从而实现高亲和力结合（解离常数 Kd 多在 nM 级别）。同时，分子中通常包含可修饰位点（如氨基、羧基或巯基），用于连接放射性核素螯合剂（如 DOTA、NOTA）或放射性核素（如 ¹⁸F、⁶⁸Ga），这一特性是其作为 PET 探针前体的关键基础。

理化性质方面，这类前体因侧链基团的差异呈现多样化特征：亲水基团（如羧基、羟基）修饰的分子水溶性较好（如 FAPI-05 水溶性达 5 mg/mL），适合静脉注射；而疏水基团（如环己基）修饰的分子脂溶性较强（如 FAPI-08 的 logP 值为 1.2），更易穿透实体瘤组织。多数前体在中性 pH 环境中稳定性良好，可耐受放射性标记过程中的高温反应（如 95℃下与⁶⁸Ga³⁺偶联），但在强酸或强碱条件下易发生结构降解。

作用机制上，FAP 抑制剂类 PET 探针前体通过双重效应发挥作用：一方面，作为 FAP 的特异性抑制剂，可竞争性结合 FAP 的活性位点，抑制其降解细胞外基质的酶活性，从而干扰肿瘤侵袭转移；另一方面，经放射性标记后，可通过 PET 成像技术追踪 FAP 的分布与表达水平，为疾病诊断提供量化依据。这种 “成像 - 抑制” 一体化特性使其在肿瘤研究中具有独特优势。

科研应用覆盖肿瘤诊断、疗效评估、疾病机制研究等多个领域。在肿瘤诊断中，基于该类前体的 PET 探针能检出传统 ¹⁸F-FDG 难以识别的低代谢肿瘤（如胰腺癌、胆管癌），在临床前研究中对微小转移灶的检出率提升 30% 以上；在疗效评估中，可通过监测治疗前后肿瘤部位的放射性摄取变化，早期预测抗 FAP 药物或放化疗的响应，较传统影像学方法提前 3-5 天；在疾病机制研究中，能揭示 FAP 在肿瘤微环境重塑、纤维化进程中的作用，为新药研发提供靶点验证依据。目前，已有多种 FAP 抑制剂类 PET 探针进入临床试验阶段，展现出广阔的临床转化前景。

更多推荐：

PET Probe Precursor，HYINC-FAPI-4

PET探针前体；FAPI-4，2374782-02-0

磷脂聚乙二醇硅烷，DSPE PEG SIL，SIL PEG DSPE

385437-57-0；DSPE PEG Biotin

磷脂聚乙二醇活性酯，1445723-73-8；NHS PEG DSPE

小编：HLL 2025年8月1日