产品名称:p-NCS-Bz-DFO,对异硫氰酸苄基-去铁胺
p-NCS-Bz-DFO(对异硫氰酸苄基 - 去铁胺)是一种用于放射性核素标记的双功能螯合剂,其分子结构由去铁胺(DFO)螯合基团、苄基连接臂和对异硫氰酸酯(-NCS)反应基团组成,凭借对⁸⁹Zr³⁺等放射性核素的高亲和力,在 PET 显像领域尤其是抗体显像中发挥着关键作用。
结构上,DFO 作为天然铁螯合剂,具有三个羟基肟基,能与⁸⁹Zr³⁺形成稳定的八面体配位结构,螯合常数高达 10³¹ M⁻¹,这种超强亲和力确保了标记复合物在体内的稳定性;苄基连接臂提高了 DFO 与反应基团的空间位阻匹配度,避免了螯合位点与反应位点的相互干扰;对异硫氰酸酯基团则能与抗体的赖氨酸残基氨基发生特异性反应,形成稳定的硫脲键,偶联效率 > 90%。
理化性质方面,p-NCS-Bz-DFO 为白色粉末,分子量 665 Da,在 DMSO、DMF 中的溶解度分别为 20 mg/mL 和 15 mg/mL,在水中的溶解度约 1 mg/mL(需调节 pH 至 8.0)。异硫氰酸酯基团在干燥条件下稳定,在水溶液中易与水反应生成氨基甲酸酯,因此需现配现用,且反应需在无水有机溶剂或含少量水的缓冲液中进行。该化合物在 - 20℃避光条件下可稳定储存 6 个月以上,活性保持率 > 90%。
标记特性上,p-NCS-Bz-DFO 与⁸⁹Zr³⁺的螯合反应具有高效、稳定的特点:在 37℃下反应 30 分钟即可完成标记,放射化学纯度 > 98%,形成的复合物在 37℃血清中孵育 7 天仍保持 92% 的完整性,远高于其他螯合剂。这种稳定性使其特别适合半衰期较长的抗体分子的标记,⁸⁹Zr 的半衰期(78.4 小时)与抗体的体内分布时间相匹配,可实现长效显像。
在 PET 显像中,p-NCS-Bz-DFO 标记的抗体探针能精准反映抗体在体内的分布与靶向结合情况。在 HER2 阳性乳腺癌模型中,⁸⁹Zr-DFO - 曲妥珠单抗的 PET 显像在注射后 72 小时仍保持高对比度,肿瘤 / 心脏比值达到 8:1,能准确区分 HER2 高表达与低表达肿瘤,指导曲妥珠单抗的用药选择。在免疫检查点抑制剂显像中,可通过⁸⁹Zr 标记的抗 PD-1 抗体评估药物与肿瘤的结合效率,预测治疗响应,准确率达到 85%。
科研应用拓展了抗体药物的开发与应用:在药代动力学研究中,用于评估新型抗体的体内分布与清除速率;在生物类似药研发中,通过显像比较生物类似药与原研药的体内行为;在联合治疗中,监测双特异性抗体对不同靶点的共定位情况。目前,基于 p-NCS-Bz-DFO 的⁸⁹Zr 标记技术已成为抗体显像的金标准,全球已有数十项临床研究采用该技术评估抗体药物的靶向性与疗效,推动了精准免疫治疗的发展。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月1日