产品名称:Deferoxamine-maleimide,去铁胺-马来酰亚胺
Deferoxamine-maleimide(去铁胺 - 马来酰亚胺)是一种兼具金属螯合能力与巯基反应活性的双功能试剂,其分子结构由去铁胺(DFO)螯合基团、连接臂和马来酰亚胺(MAL)反应基团组成,在放射性核素标记尤其是含巯基生物分子的标记中具有独特优势,为 PET 显像提供了高效工具。
分子设计上,DFO 基团保留了对⁸⁹Zr³⁺等放射性核素的高亲和力(螯合常数 10³¹ M⁻¹),确保标记复合物的体内稳定性;马来酰亚胺基团则为含巯基生物分子(如肽段、抗体片段、半胱氨酸修饰的蛋白质)提供了特异性反应位点,这种设计使该化合物能与含巯基的靶向分子高效偶联,同时避免对靶向结合位点的干扰。
理化性质方面,Deferoxamine-maleimide 为淡黄色粉末,分子量约 750 Da,在 DMSO 中的溶解度为 25 mg/mL,在 pH 7.0 的缓冲液中溶解度约 2 mg/mL。马来酰亚胺基团在 pH 6.5-7.5 范围内稳定性最佳,半衰期 > 6 小时;在 pH>8.0 时易水解为马来酰胺酸,失去反应活性;在 pH<6.0 时反应速率显著下降,因此偶联反应需严格控制 pH 在 7.0 左右。该化合物在 - 20℃避光干燥条件下可稳定储存 12 个月,活性保持率> 90%。
反应与螯合特性上,马来酰亚胺与巯基的反应具有高效、特异性强的特点:室温下反应 30 分钟即可完成偶联,转化率 > 95%,形成的硫醚键在体内不易被酶解,稳定性远高于酰胺键。与⁸⁹Zr³⁺的螯合反应在 37℃下 1 小时完成,放射化学纯度 > 98%,标记产物在 37℃血清中孵育 72 小时后仍保持 94% 的完整性,满足长效显像的需求。
在分子显像领域,该化合物为含巯基靶向分子的标记提供了理想方案。通过与含巯基的 RGD 肽偶联,经⁸⁹Zr 标记后用于整合素 αvβ3 阳性肿瘤的 PET 显像,在黑色素瘤模型中肿瘤 / 正常组织比值达到 38:1,能清晰显示肿瘤血管生成区域。在抗体片段标记中,与单链抗体(scFv)的巯基偶联,避免了对抗体结合位点的修饰,使标记后的 scFv 在肺癌模型中的靶向效率提升 4.3 倍,显像时间提前至注射后 4 小时(传统抗体需 24 小时)。
科研应用推动了小分子靶向探针的发展:在细胞成像中,标记含巯基的细胞穿透肽,实现细胞内靶点的特异性显像;在药物筛选中,评估含巯基候选药物的体内分布与靶点结合效率;在活体追踪中,标记干细胞表面的巯基,监测干细胞在组织损伤修复中的迁移与定植。目前,基于 Deferoxamine-maleimide 的标记技术已广泛应用于基础与临床前研究,其在小分子探针与抗体片段显像中的优势,为肿瘤早期诊断与治疗监测提供了新的技术手段。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月1日