中文名称:二肽DOTA-Lys-Cys
MF: C25H46N8O9S
MW: 634.75
CAS: 1201415-84-0
DOTA-Lys-Cys-Acid 是一种含有多功能螯合剂DOTA和肽序列赖氨酸(Lys)、半胱氨酸(Cys)以及羧基(Acid)末端的化合物。
该分子结合了DOTA的强大金属离子螯合能力与肽链的生物活性和化学反应活性,是放射性标记、靶向药物递送和生物分子修饰领域的重要工具。以下内容详细介绍该化合物的结构特点、功能应用及研究前景。
分子结构与组成
DOTA
DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种环状四齿螯合剂,能与多种金属离子形成高稳定性复合物,特别适用于结合放射性同位素(如^68Ga、^177Lu、^90Y),保证标记物的体内稳定性和安全性。DOTA结构中的四个乙酸臂和环状氮原子为金属离子提供多点结合位点。
肽链(Lys-Cys)
该肽由赖氨酸(Lys)和半胱氨酸(Cys)两个氨基酸组成。赖氨酸带有侧链氨基(–NH2),具有亲水性和反应活性,适合与其他分子连接。半胱氨酸含有活泼的硫醇基团(–SH),可以形成二硫键或参与特异性化学反应,如马来酰亚胺、硫醇交换反应,是生物标记和交联的重要工具。
羧基末端(Acid)
末端羧基提供了活性官能团,便于共价偶联、进一步修饰或连接到其他分子或载体。
功能特点
金属离子螯合
DOTA部分保证该分子能与多种金属离子牢固结合,尤其适合放射性同位素的稳定标记,用于分子影像和放射性治疗。
肽链的生物活性与化学反应性
赖氨酸侧链的氨基提供了化学修饰位点,适用于偶联抗体、蛋白或其他靶向配体。半胱氨酸的硫醇基是极具反应性的官能团,能实现与多种生物分子的共价连接,例如通过二硫键与蛋白质上的半胱氨酸残基交联,从而实现精准靶向和生物标记。
可调节性和多功能性
该分子兼具螯合、靶向和交联能力,适合构建多功能的诊疗分子或载体。
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