英文名 PSMA-617

CAS号 1702967-37-0

分子量 1042.14

分子式 C49H71N9O16

DOTA-PSMA 是一种将金属螯合剂 DOTA 与前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向配体结合的双功能小分子化合物。其结构专为螯合放射性金属离子（如⁶⁸Ga、

¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等）并与表达 PSMA 的细胞特异结合而设计，因此广泛应用于前体药物、成像探针和靶向放射性标记分子的研究开发。

分子结构组成

DOTA-PSMA 通常由以下三部分组成：

DOTA 螯合基团
全称为 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid，是一种四齿大环多胺羧酸配体，能够稳定螯合金属离子（尤其是三价金属，如Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺等），构成八配位或九配位的金属络合物。

连接臂（Linker）
多采用柔性、亲水性的连接链，如氨基己酸、PEG单元或碳链段，起到调节亲水性、疏水性和空间构型的作用，并在DOTA与PSMA靶向配体之间保持适当的距离，利于分子结合效率和生物分布调控。

PSMA 靶向配体部分
常见结构为 Glu-urea-Lys 或其衍生物，该结构可特异性识别并结合表达 PSMA 的细胞膜外部配体结合位点。该部分赋予分子靶向结合的特性。

应用场景

1. 放射性金属标记前体

常用于制备放射性金属标记的成像或功能分子。

例：DOTA-PSMA 与 Ga-68 配位后可形成 Ga-68-DOTA-PSMA，用于 PET 成像探针开发。

2. 靶向递送系统的构建

DOTA-PSMA 可用于将金属离子或其他负载物（如造影剂）精准递送到表达PSMA的细胞上，提高成像或作用效果。

3. 光学或多模态探针构建

可将荧光团、磁共振造影剂、纳米材料等与 DOTA-PSMA 结合，实现光学成像/MRI/PET 三模态一体化研究。

4. 前体药物或探针合成

可作为中间体用于制备功能化纳米粒子、生物材料、蛋白质修饰等研究。

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