产品名称：1006711-90-5，Maleimido-mono-amide-DOTA，马来酰亚胺-单酰胺-DOTA

Maleimido-mono-amide-DOTA，CAS 号为 1006711-90-5，中文名为马来酰亚胺 - 单酰胺 - DOTA，是一种针对含巯基生物分子设计的特异性螯合剂，在蛋白质标记、活体成像和药物递送领域具有重要应用。其分子结构以 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸（DOTA）为螯合核心，通过单酰胺键连接马来酰亚胺（Maleimide）反应基团，这种结构使其既能高效螯合多种金属离子，又能特异性标记含有游离巯基（-SH）的生物分子，实现精准的生物偶联。

DOTA 作为经典的大环螯合剂，对金属离子具有广泛的适应性和超强的螯合能力，可与稀土金属离子（如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、Gd³⁺）、过渡金属离子（如⁶⁴Cu）等形成稳定配合物。其 12 元环结构与四个羧基构成的八齿配位环境，能为金属离子提供完美的空间匹配，形成的配合物稳定常数普遍高于 10²⁰，即使在复杂的生物体液中也能保持结构稳定，有效防止金属离子游离导致的毒性。这种特性使其在放射性核素治疗、MRI 造影和多模态成像中得到广泛应用。

马来酰亚胺基团是该化合物实现特异性标记的关键，在生理 pH 条件下（6.5-7.5）可与生物分子中的游离巯基发生迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键。与氨基偶联相比，巯基标记具有更高的选择性和位点特异性，尤其适合对蛋白质的半胱氨酸残基进行定点修饰。例如，在单克隆抗体制备中，通过基因工程技术在抗体特定位置引入半胱氨酸，再与 Maleimido-mono-amide-DOTA 反应，可实现抗体的定点标记，避免标记位点对抗体抗原结合域的干扰，显著提高抗体的靶向性和稳定性。

在肿瘤靶向治疗中，Maleimido-mono-amide-DOTA 标记的生物分子展现出独特优势。将其与肿瘤靶向肽（如 RGD 肽）的巯基反应，再螯合治疗性核素（如 ¹⁷⁷Lu），可构建靶向放射性肽疗法（PRRT）药物。这种药物能通过肽与肿瘤新生血管表面整合素的特异性结合，富集于肿瘤部位，利用放射性核素释放的射线杀伤肿瘤细胞，同时减少对正常组织的损伤。在临床研究中，此类药物已用于神经内分泌肿瘤的治疗，显著延长患者生存期。

在蛋白质工程研究中，该试剂可用于制备双功能蛋白质。例如，将荧光蛋白的巯基与 Maleimido-mono-amide-DOTA 反应，再螯合 Gd³⁺，可制备同时具有荧光成像和 MRI 造影功能的融合蛋白，用于细胞追踪和活体成像研究。在纳米药物递送系统中，通过修饰纳米颗粒表面的巯基，可赋予纳米颗粒金属离子螯合能力，实现药物递送与成像一体化。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月11日