产品名称：306776-79-4，DOTAGA-tetra(t-Bu ester)，DOTAGA-四（叔丁酯）

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)，CAS 号为 306776-79-4，中文名为 DOTAGA - 四（叔丁酯），是一种重要的大环多胺螯合剂衍生物，在放射性药物研发、磁共振成像造影剂制备以及生物偶联化学领域具有广泛应用。其分子结构以 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 -γ- 氨基丁酸（DOTAGA）为核心骨架，四个羧基分别与叔丁基（t-Bu）形成酯键，这种结构设计既保留了 DOTAGA 对金属离子的高效螯合能力，又通过叔丁酯基团的引入改善了化合物的脂溶性和化学稳定性，为后续的有机合成与生物偶联提供了便利。

DOTAGA 作为母体结构，是在经典 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）基础上衍生而来，额外引入的 γ- 氨基丁酸基团增强了其与生物分子的偶联灵活性。其 12 元环的四氮杂环结构与五个羧基（含 γ- 氨基丁酸的羧基）共同构成多齿配位环境，对多种金属离子（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、Gd³⁺等）具有极强的螯合能力，形成的配合物稳定常数可达 10²⁰以上，能在生理环境中有效防止金属离子游离，降低毒性风险。这种高稳定性使其成为放射性核素标记和 MRI 造影剂的理想前体。

四个叔丁酯基团的存在是该化合物的显著特征，赋予其独特的化学性质。叔丁酯作为一种常用的羧基保护基，在有机合成中可通过酸性条件（如三氟乙酸）选择性去除，转化为游离羧基，这一特性使其能够在复杂的多步合成中保护羧基不参与副反应。同时，叔丁酯基团的疏水性显著提高了化合物在有机溶剂中的溶解度，便于与脂溶性的生物分子或药物前体进行偶联反应，拓宽了其在药物研发中的应用范围。

在放射性药物研发中，DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 是制备靶向放射性探针的关键中间体。例如，在合成针对肿瘤新生血管的 PET 显像剂时，可先将其与含有氨基的靶向肽（如 RGD 肽）通过酰胺化反应偶联，再用三氟乙酸脱除叔丁酯保护基，露出游离羧基后与放射性金属离子（如⁶⁸Ga）螯合，形成具有靶向性的放射性探针。这种探针能特异性结合肿瘤血管表面的整合素受体，实现对肿瘤的高灵敏度成像，为肿瘤早期诊断提供重要依据。

在 MRI 造影剂制备中，该化合物经脱保护后与 Gd³⁺螯合形成的配合物，可通过偶联靶向分子实现特异性造影。例如，将其与单克隆抗体偶联后，能精准定位肿瘤组织，通过 Gd³⁺的顺磁性增强肿瘤区域的 MRI 信号，提高成像对比度，助力肿瘤的精准定位与诊断。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月11日