产品名称：NOTA-palbociclib，NOTA帕布昔利布

NOTA-palbociclib（NOTA 帕布昔利布）是一种将 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）螯合基团与帕布昔利布（palbociclib）通过共价键连接而成的靶向放射性探针前体，在肿瘤诊断与治疗监测领域具有重要应用前景。其分子结构融合了 NOTA 的金属离子螯合能力与帕布昔利布的肿瘤靶向性，能够特异性识别肿瘤细胞中的 cyclin-dependent kinase 4/6（CDK4/6），并通过螯合放射性核素实现对肿瘤的成像和治疗评估。

帕布昔利布作为一种选择性 CDK4/6 抑制剂，是临床治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌的重要药物，通过抑制 CDK4/6 的活性，阻止肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期，从而抑制肿瘤细胞增殖。NOTA-palbociclib 保留了帕布昔利布对 CDK4/6 的高亲和力，能够特异性结合表达 CDK4/6 的肿瘤细胞，为放射性核素的靶向递送提供了精准的分子基础。

NOTA 基团作为螯合单元，对多种放射性金属离子（如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁸F 等）具有高效的螯合能力，形成的配合物稳定性高（稳定常数可达 10¹⁸以上），能在体内保持结构完整，确保放射性核素在肿瘤部位的有效富集，减少对正常组织的辐射损伤。这种特性使其可作为 PET 显像剂的核心结构，通过成像直观反映肿瘤组织中 CDK4/6 的表达水平和药物的结合情况。

在肿瘤 PET 成像中，NOTA-palbociclib 经放射性核素标记后可用于评估肿瘤对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。例如，将其与⁶⁸Ga 螯合后注入荷瘤动物体内，通过 PET 成像可观察放射性探针在肿瘤部位的摄取量，摄取量高表明肿瘤细胞高表达 CDK4/6，可能对帕布昔利布治疗敏感，反之则可能存在耐药性。这一技术可为临床医生选择治疗方案提供依据，实现个性化治疗。

在治疗监测中，NOTA-palbociclib 可用于评估帕布昔利布的治疗效果。通过在治疗前后进行 PET 成像，比较肿瘤部位的放射性摄取变化，可早期判断肿瘤是否对治疗产生响应。若治疗后摄取量显著降低，表明肿瘤细胞的 CDK4/6 活性受到有效抑制，治疗有效；若摄取量无明显变化或升高，则提示可能需要调整治疗方案。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月11日