产品名称：p-SCN-Bn-NOTA，147597-66-8，对-异硫氰酸基苄基-NOTA

p-SCN-Bn-NOTA，CAS 号为 147597-66-8，中文名为对 - 异硫氰酸基苄基 - NOTA，是一种兼具高效金属螯合能力与生物偶联活性的双功能试剂，在核医学成像、靶向药物研发等领域应用广泛。其分子结构以 1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸（NOTA）为螯合核心，通过苄基连接对 - 异硫氰酸酯基团（-SCN），这种设计使它既能精准螯合金属离子，又能特异性标记生物分子，成为连接放射性核素与靶向载体的关键桥梁。

NOTA 作为螯合单元，具有独特的 9 元三氮杂环结构，与三个羧基形成多齿配位环境，对多种金属离子（如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹¹¹In 等）展现出优异的亲和力。尤其对⁶⁸Ga 的螯合表现突出，在温和条件下（37℃、pH 4-5）即可快速完成标记，形成的配合物稳定常数高达 10²⁰以上，能在生理环境中长时间保持结构稳定，有效避免金属离子游离导致的毒性风险。这种特性使其成为正电子发射断层扫描（PET）显像剂的理想选择，满足短半衰期放射性核素的标记需求。

对 - 异硫氰酸基苄基中的异硫氰酸酯基团是实现生物偶联的活性中心，在生理 pH（7.0-8.0）条件下，可与生物分子中的伯氨基（如抗体的赖氨酸残基、多肽的氨基末端）发生特异性反应，形成稳定的硫脲键。该反应具有条件温和、选择性高的特点，无需剧烈反应条件即可高效进行，能最大限度保留生物分子的活性。例如，在抗体标记中，p-SCN-Bn-NOTA 与抗体的反应效率可达 90% 以上，标记后的抗体仍能保持其抗原结合能力和靶向性，确保放射性探针精准定位病灶。

在肿瘤 PET 成像中，p-SCN-Bn-NOTA 标记的靶向探针发挥着重要作用。以⁶⁸Ga 标记的 RGD 肽为例，通过将 p-SCN-Bn-NOTA 与 RGD 肽偶联，再螯合⁶⁸Ga，制备的探针可特异性结合肿瘤新生血管表面的整合素受体，通过 PET 成像清晰显示肿瘤的位置、大小和形态，为肿瘤早期诊断提供高灵敏度的可视化依据。这种技术在肺癌、乳腺癌等实体瘤的诊断中已展现出显著优势。

在放射性药物研发中，该化合物可用于构建靶向治疗体系。例如，将其与肿瘤特异性单克隆抗体偶联，螯合治疗性核素（如 ¹⁷⁷Lu），形成的放射性免疫偶联物能通过抗体介导精准递送放射性核素至肿瘤细胞，利用核素释放的射线杀伤肿瘤，同时减少对正常组织的损伤，提高治疗的安全性和有效性。

合成 p-SCN-Bn-NOTA 通常以 NOTA 为起始原料，经苄基化反应引入对 - 异硫氰酸基苄基，反应需在无水有机溶剂（如二氯甲烷）中进行，严格控制反应温度和时间以避免异硫氰酸酯水解。产物纯化采用高效液相色谱（HPLC），纯度需达到 95% 以上。储存时需避光、密封保存在 - 20℃干燥环境中，使用前用无水 DMSO 溶解，反应体系 pH 控制在 7.5-8.5，反应时间 1-2 小时，反应完成后通过透析或凝胶过滤层析去除未反应试剂。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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小编：HLL 2025年8月11日