产品名称:NOTA-NHS ester,1338231-09-6,NOTA-琥珀酰亚胺酯
NOTA-NHS ester,CAS 号为 1338231-09-6,中文名为 NOTA - 琥珀酰亚胺酯,是一种常用于生物分子标记的活性螯合剂,在分子成像、药物递送和生物分析等领域具有重要应用。其分子结构以 1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸(NOTA)为螯合核心,一端连接琥珀酰亚胺酯(NHS ester)活性基团,这种设计使其既能高效螯合金属离子,又能与含氨基的生物分子快速偶联,实现生物分子的功能化修饰。
NOTA 作为螯合单元,凭借 9 元三氮杂环与三个羧基构成的配位环境,对金属离子具有优异的选择性和亲和力,尤其对⁶⁸Ga、⁶⁴Cu 等放射性核素的螯合表现突出。形成的配合物稳定性高,能在复杂生物环境中保持结构完整,确保放射性核素的有效递送和成像信号的稳定。这一特性使其成为 PET 显像剂制备的关键原料,满足短半衰期核素标记的时效性要求。
琥珀酰亚胺酯基团是该化合物实现生物偶联的关键,在生理 pH(7.0-8.0)条件下,可与生物分子中的伯氨基(如蛋白质的赖氨酸残基、多肽的氨基末端)发生酰胺化反应,形成稳定的共价键。该反应具有高效、特异性强的特点,反应速率快且无需催化剂,能在温和条件下完成,最大限度保留生物分子的活性。例如,在多肽标记中,NOTA-NHS ester 与多肽的反应效率可达 85% 以上,标记后的多肽仍能保持其生物活性和靶向性。
在分子成像领域,NOTA-NHS ester 标记的生物分子可用于多种成像技术。将其与肿瘤靶向肽偶联后螯合⁶⁸Ga,制备的 PET 显像剂能特异性结合肿瘤细胞表面受体,实现肿瘤的高灵敏度成像。在活体成像研究中,通过追踪标记分子的分布,可深入了解生物分子在体内的代谢途径和靶向机制,为药物研发提供重要数据。
在药物递送系统中,NOTA-NHS ester 可用于修饰纳米载体。通过与纳米颗粒表面的氨基反应,将 NOTA 基团引入载体表面,再螯合金属离子,实现纳米载体的成像与靶向递送一体化。例如,在脂质体表面修饰 NOTA-NHS ester 后螯合⁶⁴Cu,可通过 PET 成像实时监测脂质体在体内的分布和肿瘤部位的富集情况,评估药物递送效率。
合成 NOTA-NHS ester 通常以 NOTA 为原料,与 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)在脱水剂(如二环己基碳二亚胺)作用下反应生成,反应需在无水有机溶剂中进行,严格控制反应条件以提高产率。产物纯化采用 HPLC,纯度需达到 95% 以上。储存时需避光、密封保存在 - 20℃干燥环境中,防止 NHS 酯水解。使用时用无水 DMSO 溶解,反应体系 pH 控制在 7.2-7.4,反应时间 30 分钟至 1 小时,反应完成后通过透析去除未反应试剂。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月11日