产品名称:cRGDfc-PEG-DSPE的核心功能
一、结构解析
cRGDfc-PEG-DSPE由三部分组成:
cRGDfc(环状RGD肽):
RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)是细胞外基质蛋白(如纤连蛋白、层粘连蛋白)中的关键序列,可特异性结合整合素受体(如αvβ3、αvβ5)。这些整合素在肿瘤血管内皮细胞、某些肿瘤细胞(如黑色素瘤、乳腺癌)及新生血管中高表达,是肿瘤靶向的重要靶点。
“c”表示环状结构(通过半胱氨酸形成二硫键或其他方式环化),相比线性RGD肽,环状结构更稳定、结合亲和力更高(Kd≈10⁻⁶~10⁻⁷ M)。
“fc”可能为特定修饰(如Fc片段融合或化学修饰),但核心功能仍依赖RGD的整合素结合能力;部分文献中“fc”可能为命名缩写,不影响核心靶向特性。
PEG(聚乙二醇):
作为柔性连接臂,PEG链可增加化合物的水溶性和生物相容性,减少空间位阻,使cRGDfc更易接近整合素受体;同时,PEG的“隐形效应”可降低纳米颗粒被免疫系统(如单核巨噬细胞)清除的风险,延长体内循环时间。
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):
一种天然磷脂,是细胞膜和脂质体的主要成分,具有双亲性(亲水头部+疏水尾部),可自发形成脂质双层结构(如脂质体、纳米颗粒),用于包裹疏水或亲水性药物(如化疗药、siRNA、mRNA)、基因或成像探针,保护负载物免受降解并控制释放速率。
二、核心功能
cRGDfc-PEG-DSPE的核心功能是实现肿瘤靶向递送与细胞特异性识别,具体体现在:
磷脂载体功能:DSPE可自组装形成脂质体或纳米颗粒,包裹多种治疗或诊断分子,保护其稳定性并控制释放。
靶向配体功能:cRGDfc作为整合素受体(如αvβ3)的高亲和力配体,可引导载体特异性结合肿瘤血管内皮细胞或肿瘤细胞,通过受体介导的内吞作用进入细胞,实现靶向递送。
空间优化:PEG链的柔性使cRGDfc与整合素的结合不受DSPE磷脂载体位点的影响,提升结合效率;同时,PEG的“隐形效应”延长载体在体内的循环时间。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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