英文名 Maleimide-NOTA

CAS号 1295584-83-6

分子量 425.44

分子式 C18H27N5O7

熔点 N/A

NOTA-Maleimide是一种功能性螯合剂衍生物，其分子结构基于NOTA核心，并在其结构上引入了马来酰亚胺（Maleimide）活性基团，从而实现对含巯基（—SH）生物分子，如半胱氨酸残基、巯基修饰多肽和蛋白质的选择性共价偶联。NOTA-Maleimide兼具强螯合能力与生物分子靶向偶联特性，因此在放射性药物标记、分子成像和生物功能化领域中具有重要应用价值。

结构与化学特性
NOTA-Maleimide由NOTA螯合基团和马来酰亚胺基团构成。NOTA是一个三齿氮杂环螯合剂，能够高效、稳定地与多种金属离子结合，尤其是放射性金属如^68Ga³⁺、^64Cu²⁺、^111In³⁺等，形成配位稳定的金属-NOTA复合物，适合用于正电子发射断层扫描（PET）、单光子发射计算机断层扫描（SPECT）等分子影像技术。马来酰亚胺基团具有高度选择性的巯基亲和力，可在温和条件下（pH 6.5–7.5）与自由巯基形成稳定的硫醚键，实现生物分子的定点修饰。

应用领域

放射性示踪剂开发
NOTA-Maleimide广泛用于制备放射性标记肽、抗体和小分子药物。通过将NOTA-Maleimide与巯基修饰的靶分子偶联后，可引入^68Ga、^64Cu或^111In等放射性同位素，用于PET或SPECT成像。这种策略能够实现高特异性、高稳定性的放射性示踪剂，适用于肿瘤靶向、炎症检测及受体表达分析。

抗体和肽偶联
通过马来酰亚胺基团与半胱氨酸残基的选择性反应，NOTA-Maleimide能够在不破坏蛋白质结构和功能的前提下实现定向偶联。这种定向标记可确保抗体或肽的靶向能力，同时在标记后仍保持生物活性，适用于免疫分子影像、药物递送研究及生物传感器构建。

分子成像和荧光标记
除了放射性标记，NOTA-Maleimide还可与荧光团、近红外染料等结合，实现双模态或多模态成像。例如，先将NOTA-Maleimide与巯基修饰的荧光肽偶联，再通过NOTA螯合金属进行放射性标记，可同时实现荧光成像和PET/SPECT成像，提高成像的灵敏度与分辨率。

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