英文名 Maleimide-DOTA
CAS号 1006711-90-5
分子量 526.54
分子式 C22H34N6O9
熔点 N/A
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
Maleimido mono amide DOTA 是一种功能化的大环螯合剂衍生物,结合了 DOTA的高稳定金属螯合能力与 马来酰亚胺(maleimide) 的生物偶联活性。其化学结构特点是 DOTA 大环骨架上的一个羧基被修饰为马来酰亚胺单酰胺,使其能够特异性与蛋白质、肽链或其他含硫基团(主要是半胱氨酸残基)形成共价连接,同时保留 DOTA 对金属离子的螯合能力。该分子在放射性示踪、荧光标记及生物偶联领域具有重要应用价值。
化学性质方面,Maleimido mono amide DOTA 具备两个核心功能:
DOTA 螯合骨架:DOTA 是一种强力多齿螯合剂,能够形成高稳定性的金属复合物。其四个氮原子和四个乙酸羧基可与多种金属离子(如 Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Zr⁴⁺、Cu²⁺)形成稳定的螯合物,使其在医学成像、放射性标记和功能材料中具有不可替代的应用。螯合物的热力学稳定性和动力学稳定性高,可在水溶液和生物体系中保持金属离子长期稳定,不易发生解离。
马来酰亚胺官能团:马来酰亚胺基团是一种高选择性亲电官能团,可与蛋白质或肽链中的半胱氨酸巯基形成稳定的 硫醚键。这一反应通常在 pH 6.5–7.5 的温和缓冲条件下进行,反应速率快且选择性高,不干扰蛋白质的其他官能团。这使得 Maleimido mono amide DOTA 能够高效、可控地偶联到生物大分子上,同时保持螯合剂对金属的活性。
在应用方面,Maleimido mono amide DOTA 具有广泛用途:
放射性标记与分子成像:通过马来酰亚胺官能团将 DOTA 偶联到抗体、肽或蛋白质上,再与放射性金属(如 Lu-177、Cu-64、Ga-68 等)螯合,可生成高稳定性的放射性示踪剂。这类示踪剂广泛用于 放射免疫治疗(RIT) 和 PET/SPECT 分子影像,能够实现高特异性靶向和精准成像,辅助疾病诊断、疗效监测及药物动力学研究。
蛋白质与肽功能化:Maleimido mono amide DOTA 可通过硫醚键选择性与半胱氨酸残基偶联,使蛋白质或肽链获得稳定的金属螯合能力。通过偶联 DOTA,可在蛋白质或肽上引入荧光、放射性或磁共振活性金属,实现多功能分子构建,同时保持生物分子的结构和活性。
金属离子螯合应用:DOTA 的多齿结构保证了金属离子的高亲和性和稳定性,使其可用于设计功能化材料、金属离子传感器或纳米载体。
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