5-氟尿嘧啶-壳聚糖-聚乙二醇单甲醚大分子前药(5-FU-CS-mPEG)
中文名称:5-氟尿嘧啶-壳聚糖-聚乙二醇单甲醚大分子前药
定制合成介绍:
5-FU-CS-mPEG 是一种将小分子化疗药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)通过可控化学连接与壳聚糖(Chitosan, CS)结合,并进一步通过聚乙二醇单甲醚(mPEG)修饰的高分子前药。该设计旨在改善 5-FU 的水溶性、延长血液循环时间、降低非特异性毒性并实现控释特性。PEG 的引入增加分子柔性,减轻免疫识别,同时 mPEG 可为壳聚糖链端提供可调控的空间位阻,有利于药物负载和稳定性。
分子设计原理:
壳聚糖作为高分子载体,具备良好的生物相容性和可降解性;
5-FU 通过酰胺键或肽键与壳聚糖偶联,可实现缓释和前药性质;
mPEG 修饰可延长循环时间、增加溶解性和分子稳定性;
高分子结构可减少 5-FU 的快速清除,提高肿瘤组织积累效率。
定制合成技术路线:
壳聚糖溶解与活化:在酸性溶液中溶解壳聚糖,通过化学活化(如EDC/NHS反应)在氨基引入活性酯;
5-FU 偶联:利用壳聚糖活性氨基与 5-FU 的羧基形成酰胺键,形成 5-FU-CS 前药中间体;
mPEG 修饰:将 mPEG-NHS 或 mPEG-COOH 与壳聚糖链端的自由氨基偶联,得到 5-FU-CS-mPEG 前药;
纯化与表征:通过透析、超滤或柱层析纯化,利用质谱(MS)、核磁共振(NMR)及高效液相色谱(HPLC)确认结构及偶联效率。
关键工艺要点:
偶联反应需控制 pH 和温度,防止 5-FU 分解或壳聚糖降解;
mPEG 的分子量和修饰率需优化,以兼顾水溶性与药物释放动力学;
纯化过程中需去除未反应的 5-FU、PEG 及小分子杂质,保证生物活性和安全性。
技术优势与应用:5-FU-CS-mPEG 前药具有改进的水溶性、血液循环时间延长、可控释放和靶向积累特性,适用于肿瘤化疗药物递送研究,可降低非特异性毒性,提高药效和安全性。该高分子前药也可作为纳米粒、微球或水凝胶的药物负载平台,实现多种给药形式。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
运输说明:
极低温产品:极低温产品运输过程中加装干冰运输。
低温产品:低温产品运输过程中加装专用冰袋运输。
常温产品:常温产品运输过程中无需加冰或者特殊包装。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司(Qiyue Bio)成立于2015年7月,位于陕西省西安市,是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。
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