Cy5-Propanolol,CY5标记普萘洛尔的共价键连接方式
普萘洛尔(Propranolol)是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,其分子中含有伯醇羟基、芳香环以及胺基官能团,为化学修饰提供了潜在反应位点。在制备Cy5-Propranolol的过程中,普萘洛尔通常通过其伯醇羟基或次级胺与Cy5染料衍生物进行共价偶联,形成稳定的荧光标记分子。Cy5染料常使用NHS酯或马来酰亚胺(MAL)活化衍生物,通过亲核取代或Michael加成反应与普萘洛尔分子连接。
该反应的特点主要体现在以下几个方面:
反应选择性
普萘洛尔分子含有多个官能团,但实际偶联过程中主要利用伯醇羟基或氨基作为反应中心。通过控制反应条件(如pH、溶剂、温度)可保证Cy5只与特定位点发生共价连接,避免影响芳香环或异丙胺基团的结构,从而维持普萘洛尔的生物活性和受体结合能力。
温和的反应条件
Cy5-Propranolol偶联通常在温和缓冲液中进行(pH 7–9),以保护普萘洛尔分子稳定性。该温度条件避免了高温或强酸碱对β受体结合结构的破坏,同时也保证Cy5染料的荧光特性不受影响。
共价键连接方式
常见的结合方式是酰胺键或马来酰亚胺-胺键。酰胺键通过Cy5-NHS ester与普萘洛尔的氨基形成,反应机理为亲核攻击活性酯碳原子,释放NHS基团生成稳定酰胺键。马来酰亚胺修饰方式则利用胺基的Michael加成,形成稳定的碳-氮共价键。
反应速率与标记度控制
通过调节Cy5与普萘洛尔的摩尔比及反应时间,可控制标记度。高标记度虽然增强荧光信号,但可能影响药物亲和力;低标记度则保证药效,但荧光强度相对弱。通常控制每普萘洛尔分子标记1个Cy5即可实现良好平衡。
荧光保真性与稳定性
Cy5-Propranolol反应特点之一是荧光稳定性高,适合体外及体内成像研究。由于荧光团与药物通过稳定共价键连接,在中性或弱生理缓冲条件下不易解离,保证了示踪信号的可靠性。
应用导向
该反应特点使Cy5-Propranolol既可用于药物受体结合研究、分布示踪,又可在体内进行β受体成像、药代动力学及受体药理学研究,为小分子药物可视化提供理想工具。
产品名称:Cy5-Propanolol,CY5标记普萘洛尔
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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