Cy5-Cediranib,CY5标记塞来昔布的反应活性特点
塞来昔布(Cediranib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,结构中含芳香环、胺基、羧基及酰胺官能团,具有一定亲水性和疏水性。通过Cyanine 5(Cy5)标记形成Cy5-Cediranib,可用于药物示踪、化学研究及药物递送体系构建,其反应活性在偶联和化学修饰过程中尤为重要。
反应活性特点
偶联位点
塞来昔布分子中胺基或羧基是常用偶联位点。Cy5染料可通过NHS酯或活性酯与胺基反应,形成酰胺键。偶联过程中需避免破坏药物核心芳香环或酰胺结构,以保持药物活性。
反应机理
胺基偶联:在碱性缓冲条件(pH 7.5–8.5)下,药物胺基的亲核氮攻击Cy5-NHS活性碳,NHS离去基被取代,形成稳定酰胺键。
羧基偶联:药物羧基通过EDC/NHS活化后与Cy5胺基形成共价连接。该方法温和,适用于敏感分子,并可控制标记度。
条件优化
反应温度一般控制在室温至25°C,避免药物或Cy5降解。反应时间1–4小时,根据需要调整标记效率。药物与Cy5摩尔比常在1:2至1:5范围,以保证单分子或低标记度,同时保持药物活性和溶解性。
化学稳定性
Cy5-Cediranib形成的酰胺键稳定,适合水溶性体系和生物体系应用。偶联后药物核心结构不易受水解或氧化影响,保持药物生物活性和荧光示踪功能。
应用基础
Cy5-Cediranib可用于药物体内分布示踪、纳米递送系统构建、药物靶向和化学反应研究。荧光标记提供可视化,便于分析药物与载体、细胞或组织的相互作用,同时确保药物在化学反应或体内实验中保持稳定和活性。
偶联后的Cy5-Cediranib在实验条件下稳定,低光漂白和低降解特性保证长时间示踪实验的可靠性。其反应活性可通过HPLC、质谱和荧光光谱进行确认,确保标记成功且药物功能保留。
产品名称:Cy5-Cediranib,CY5标记塞来昔布
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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