藤黄酸-pH敏感脂质体(Gambogenic Acid-pH Sensitive Liposome, GNA-PLS)
分子设计原理
GNA-PLS是一种将藤黄酸(Gambogenic Acid, GNA)负载于pH敏感脂质体中的纳米药物载体。该脂质体由pH敏感脂质组成,能在血液pH7.4下保持稳定,而在肿瘤微环境酸性条件(pH≈5.5-6.5)下发生质子化和膜结构重排,实现药物快速释放。脂质体粒径通常在100-150 nm范围,有利于肿瘤组织通过EPR效应富集。同时,可通过表面修饰PEG增强血液循环稳定性。
定制合成技术路线
脂质组分选择:选择含pH敏感基团(如咪唑或聚乙烯醇衍生物)的脂质,配比优化。
药物溶解与混合:将GNA溶于有机溶剂中,与脂质组分按一定摩尔比混合。
薄膜水化法制备:通过旋转蒸发制备脂质薄膜,再以缓冲液水化形成脂质体。
粒径调控:采用超声或挤出法调节脂质体粒径至100-150 nm。
PEG修饰与纯化:在水化过程中或后续步骤加入PEG脂质,实现表面修饰,提高血液稳定性,同时通过透析去除游离药物和溶剂。
关键工艺要点
脂质组分的pH敏感基团浓度需优化,以兼顾循环稳定性和酸性释放效率。
薄膜水化条件、温度及时间影响药物包封率和粒径分布。
PEG修饰浓度需平衡血液稳定性和细胞摄取能力。
成品需经过pH敏感释放实验验证药物在酸性条件下的释放速率。
技术优势与性能
pH敏感设计实现肿瘤微环境下药物定向释放。
PEG修饰提高血液循环稳定性,延长半衰期。
脂质体粒径适中,利于肿瘤组织富集与穿透。
对健康组织的毒副作用降低,药效选择性增强。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
运输说明:
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关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司(Qiyue Bio)成立于2015年7月,位于陕西省西安市,是一家专注于科研试剂、材料科学和生命科学领域的高科技企业。公司致力于提供多肽、磷脂、发光材料、超分子、光刻胶、碳纳米管、纳米材料、蛋白质交联剂、脂质体等产品的研发、定制合成和技术服务。
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