Cy5-PTX,Cy5标记紫杉醇的化学研究特点
Cy5-Paclitaxel(Cy5-PTX)是通过Cyanine5(Cy5)荧光染料与紫杉醇(Paclitaxel, PTX)共价偶联形成的功能化小分子化合物。紫杉醇为高度疏水性的生物活性化合物,具有多个可供化学修饰的羟基和酯基。通过Cy5标记,可在保持药物活性结构的前提下赋予远红外荧光信号,使其在化学研究、纳米载体构建及药物示踪方面具有重要应用。
化学研究特点:
化学结构特性
紫杉醇分子中C2’-OH、C7-OH和C10-酯基为主要修饰位点。
Cy5染料通常通过NHS酯、活性酯或炔基共价偶联到紫杉醇的羟基上,形成稳定酰胺或酯键。
连接化学键稳定,既不影响紫杉醇的核心环结构,也保留其疏水性和分子刚性。
偶联条件
偶联反应多在无水有机溶剂(如DMF、DMSO)中进行,以防止Cy5-NHS水解。
使用碱性缓冲(pH 7.5–8.5)可促进羟基或酯基与活性染料的反应。
摩尔比一般为紫杉醇:Cy5染料约1:1.2–1:2,确保标记效率同时减少副反应。
反应机制
活性NHS酯与紫杉醇的羟基发生亲核取代反应,生成稳定酯键。
反应过程中避免强酸、强碱及高温,以保护紫杉醇环状结构和C13-侧链稳定性。
该偶联机制可实现高标记率且保持药物活性。
研究应用
Cy5-PTX可用于分析紫杉醇在纳米载体系统中的结合、负载和释放特性。
通过荧光信号追踪药物分布、表面修饰效果及载体运输效率。
可结合光谱分析、显微成像及分子动力学研究,深入了解紫杉醇分子在体系中的行为。
化学优化策略
调整偶联位点、溶剂和反应时间,可优化标记效率和化学稳定性。
可在纳米颗粒、脂质体或多糖基材料表面进行进一步化学功能化,增强载体与药物协同效应。
荧光标记提供远红外可视化,为药物递送研究提供量化依据。
产品名称:Cy5-PTX,Cy5标记紫杉醇
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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