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Tetrazine-PEG3400-NH2,四嗪聚乙二醇氨基
发布时间:2025-08-30     作者:HLL   分享到:

产品名称:四嗪聚乙二醇氨基

英文名称:Tetrazine-PEG3400-NH2

Tetrazine-PEG3400-NH2 是一款结构精准、功能多元的高分子偶联试剂,由四嗪(Tetrazine)靶向基团、分子量 3400 的聚乙二醇(PEG)连接臂与氨基(-NH2)反应基团构成,其设计巧妙融合了生物正交反应的特异性、PEG 的生物相容性与氨基的高反应活性,在生物分子修饰、靶向药物研发、生物材料功能化等领域具有不可替代的应用价值,是连接 “靶向识别” 与 “功能拓展” 的关键桥梁。


四嗪基团作为该试剂的 “靶向核心”,其核心优势在于介导高效、特异的生物正交反应。在生物医学研究中,生物体系的复杂性(如大量活性小分子、蛋白质、核酸)对反应的选择性提出极高要求,而四嗪与反式环辛烯(TCO)、降冰片烯等环烯烃的 [4+2] 环加成反应,恰好满足这一需求 —— 该反应无需金属催化剂,在生理条件(37℃、pH 7.2-7.4)下即可快速进行,二级速率常数可达 10⁵ M⁻¹s⁻¹ 以上,远超其他生物正交反应体系;同时,四嗪基团与生物体内常见的羟基、巯基、羧基等活性基团无交叉反应,确保其在细胞内、体液等复杂环境中能精准结合带有互补环烯烃基团的靶标(如肿瘤细胞表面受体、病毒包膜蛋白、核酸载体)。例如,在肿瘤靶向研究中,可将 TCO 修饰到肿瘤特异性抗体上,通过四嗪与 TCO 的反应,使 Tetrazine-PEG3400-NH2 特异性偶联到抗体上,构建 “抗体 - PEG - 四嗪” 靶向载体,为后续连接治疗分子或成像探针提供基础,实现 “精准定位 - 功能加载” 的协同作用。


分子量 3400 的 PEG 链段是该试剂的 “性能调控中枢”,其作用贯穿于靶向结合、功能偶联及生物应用的全过程。首先,PEG 分子具有极强的水溶性,3400 分子量的 PEG 链段长度适中,能有效改善四嗪基团的弱疏水性与氨基的极性差异,使整个试剂在水相体系(如 PBS 缓冲液、细胞培养液)中保持良好的溶解性与分散性,避免因分子聚集导致的反应效率下降或生物毒性增加。其次,PEG 链段的亲水性可在分子表面形成 “水化屏障”,这一结构能显著减少试剂与生物体内血清蛋白、免疫细胞(如巨噬细胞)的非特异性相互作用:一方面,降低非特异性吸附带来的背景干扰,提升靶向结合的特异性;另一方面,减少免疫原性(即引发机体免疫反应的概率)与细胞毒性,使试剂在体内应用时能规避网状内皮系统(RES)的清除,延长体内循环时间。例如,在药物递送系统中,PEG 链段的存在可使药物 - 试剂偶联物在血液中循环更久,有更多机会到达肿瘤部位,提升药物利用率;同时,PEG 的柔韧性还能缓冲靶标与功能分子结合时的空间位阻,确保氨基与后续分子的偶联效率不受影响。


氨基(-NH2)作为该试剂的 “功能拓展接口”,凭借其高反应活性为多样化生物修饰提供可能。氨基是生物化学中常见的反应基团,可与多种功能分子发生特异性反应:其一,与羧基(-COOH)在活化剂(如 EDC、NHS)作用下发生酰胺化反应,这是生物分子偶联中最经典的反应之一,可实现与蛋白质、多肽、抗体、药物分子(如带有羧基的化疗药物)的高效偶联,反应条件温和(室温、中性 pH),产物稳定性高,且对生物分子活性影响极小;其二,与醛基(-CHO)发生席夫碱反应(Schiff base reaction),生成亚胺键,该反应可用于标记带有醛基的多糖、核酸探针(如通过高碘酸钠氧化糖链生成醛基的抗体),且亚胺键可进一步通过硼氢化钠还原为稳定的胺键,提升偶联物的稳定性;其三,与活性酯(如 NHS 酯)直接反应生成酰胺键,无需额外添加活化剂,简化实验操作,适用于对反应条件敏感的生物分子修饰。例如,在荧光成像探针构建中,可将带有羧基的荧光染料(如 Cy3、Cy5)通过 EDC/NHS 活化后,与 Tetrazine-PEG3400-NH2 的氨基偶联,形成 “荧光染料 - PEG - 四嗪” 探针,利用四嗪的靶向性实现对细胞内靶标分子的精准成像;在生物材料功能化中,可将氨基与材料表面的羧基或活性酯反应,使材料表面接枝四嗪基团,赋予材料靶向结合 TCO 修饰生物分子的能力,如构建靶向性细胞培养支架或药物缓释载体。


在实际应用中,Tetrazine-PEG3400-NH2 的使用需结合具体场景进行细节优化。首先,反应条件控制是关键:在氨基与羧基的酰胺化反应中,需严格控制活化剂浓度(通常 EDC 与 NHS 的摩尔比为 1:1-1:2)、反应 pH(6.0-8.0,避免过高 pH 导致氨基质子化或过低 pH 降低 EDC 活性)及反应时间(1-4 小时,根据偶联效率调整);在生物正交反应中,需根据靶标浓度调整试剂用量,通常采用 1.2-2 倍摩尔过量,确保反应充分且避免未反应试剂残留。其次,纯度与表征是保障:使用前需通过 HPLC(高效液相色谱)检测试剂纯度(通常要求 > 95%),通过质谱(MS)确认分子量与结构,通过核磁共振(¹H NMR)验证氨基与四嗪基团的含量,避免因杂质或功能基团缺失导致实验失败。此外,应用场景适配性需关注:若用于活细胞实验,需选择无细胞毒性的溶剂(如无菌水、无酶 PBS)溶解试剂,且需通过 MTT 实验验证试剂在工作浓度下的细胞安全性;若用于体内实验,需对试剂进行 endotoxin(内毒素)检测,确保内毒素含量 < 0.1 EU/mg,避免引发体内炎症反应。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

Tetrazine-PEG3400-NH2

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小编:HLL 2025年8月30日

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