产品名称：马来酰亚胺聚乙二醇四嗪

英文名称：Maleimide-PEG5000-TZ

Maleimide-PEG5000-TZ（马来酰亚胺聚乙二醇四嗪）是一种结构高度功能化的高分子偶联试剂，由马来酰亚胺（Maleimide）反应基团、分子量约 5000 的聚乙二醇（PEG）链段及四嗪（TZ，Tetrazine）靶向基团构成。该试剂巧妙整合了马来酰亚胺的巯基特异性反应、PEG 的生物相容性与四嗪的生物正交反应特性，在生物分子修饰、靶向药物递送、免疫分析等领域展现出卓越的应用潜力，成为连接 “巯基生物分子” 与 “环烯烃靶标” 的高效桥梁。

马来酰亚胺基团作为该试剂的 “巯基识别单元”，其核心功能是实现与含巯基（-SH）生物分子的特异性、高效偶联。在生物体系中，巯基是众多生物分子（如蛋白质的半胱氨酸残基、抗体的铰链区巯基、多肽的巯基末端）的特征性基团，而马来酰亚胺与巯基的反应具有严格的特异性 —— 在中性至弱碱性 pH 条件（通常为 6.5-7.5）下，马来酰亚胺的环戊二烯酮结构可与巯基发生迈克尔加成反应，生成稳定的硫醚键，该反应无需催化剂，反应速率快（二级速率常数约为 10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹），且与氨基、羧基、羟基等其他生物活性基团无交叉反应，确保在复杂生物分子混合物中能精准修饰含巯基靶标。例如，在抗体修饰中，可通过还原抗体铰链区的二硫键生成游离巯基，再与 Maleimide-PEG5000-TZ 反应，实现 “抗体 - PEG - 四嗪” 的定向偶联，且修饰过程不会影响抗体的抗原结合活性；在蛋白质功能研究中，可利用该反应将四嗪基团引入含巯基的酶分子，通过后续四嗪的生物正交反应追踪酶在细胞内的定位与活性变化，为酶功能解析提供直观工具。

分子量 5000 的 PEG 链段是该试剂的 “生物性能调控核心”，其作用不仅是连接马来酰亚胺与四嗪基团，更对试剂的溶解性、生物相容性、体内循环行为产生决定性影响。首先，PEG 分子具有极强的水溶性，5000 分子量的 PEG 链段长度适宜，能有效平衡马来酰亚胺的弱疏水性与四嗪的极性，使整个试剂在水相体系（如 PBS 缓冲液、细胞裂解液、体液）中保持良好的溶解性与分散性，避免因分子聚集导致的反应效率下降或沉淀问题，这对于生物分子修饰实验的顺利进行至关重要。其次，PEG 链段的亲水性可在分子表面形成 “水化层屏障”，这一结构能显著减少试剂与生物体内血清蛋白、免疫细胞（如巨噬细胞）的非特异性相互作用：一方面，降低非特异性吸附带来的背景干扰，提升马来酰亚胺与巯基反应的特异性及四嗪靶向结合的精准度；另一方面，减少免疫原性（即引发机体免疫反应的概率）与细胞毒性，使试剂 - 生物分子偶联物在体内应用时能规避网状内皮系统（RES）的清除，延长体内循环时间。例如，在靶向药物递送中，“药物 - 蛋白质 - PEG - 四嗪” 偶联物因 PEG 的存在，可在血液中循环更久，有更多机会到达肿瘤部位，减少药物对正常组织的损伤；同时，PEG 的柔韧性还能缓冲靶标与偶联物结合时的空间位阻，确保四嗪与环烯烃的反应效率不受影响。

四嗪（TZ）基团作为该试剂的 “靶向反应单元”，是实现精准靶向结合的关键，其介导的生物正交反应为复杂生物体系中的特异性识别提供了可靠解决方案。四嗪与反式环辛烯（TCO）、环丙烯等环烯烃类基团的 [4+2] 环加成反应，是目前生物正交化学中反应速率最快、选择性最高的体系之一 —— 该反应无需金属催化剂，在生理温度（37℃）、中性 pH（7.2-7.4）的水相环境中即可高效进行，二级速率常数可达 10⁵-10⁶ M⁻¹s⁻¹，且不会与生物体内常见的羟基、氨基、羧基等活性基团发生交叉反应。这一特性使得 Maleimide-PEG5000-TZ 在靶向修饰中具备显著优势：例如，在肿瘤细胞成像中，可先将 TCO 基团修饰到肿瘤细胞表面的特异性抗原上，再通过四嗪与 TCO 的反应，使 “荧光染料 - 抗体 - PEG - 四嗪” 偶联物特异性结合到肿瘤细胞上，实现对肿瘤细胞的精准成像与追踪；在病毒检测中，可将 TCO 修饰到病毒包膜蛋白上，利用该试剂的四嗪基团与病毒结合，再通过马来酰亚胺连接的检测分子（如酶标蛋白）实现对病毒的高灵敏检测，提升检测的特异性与效率。

在实际应用过程中，Maleimide-PEG5000-TZ 的使用需关注反应条件优化与实验细节把控。首先，马来酰亚胺与巯基的反应对 pH 值敏感：pH 过低（<6.0）会导致马来酰亚胺环开环水解，降低反应活性；pH 过高（>8.0）则可能导致巯基氧化为二硫键，或引发马来酰亚胺与氨基的副反应，因此需严格控制反应 pH 在 6.5-7.5 之间。其次，反应时间与浓度需合理调整：通常马来酰亚胺过量 1.5-2 倍摩尔比即可确保巯基完全反应，反应时间控制在 1-2 小时（室温），避免过长时间反应导致生物分子活性下降。此外，试剂的纯度与稳定性需提前验证：使用前需通过 HPLC（高效液相色谱）检测纯度（要求 > 95%），通过 ¹H NMR（核磁共振）确认各功能基团的存在与含量，避免因杂质（如游离马来酰亚胺、PEG 单体）导致的非特异性反应；同时，该试剂需避光、密封、-20℃保存，防止四嗪基团氧化或马来酰亚胺水解，确保试剂活性稳定。在体内应用场景中，还需对试剂进行内毒素检测（要求 < 0.1 EU/mg）与细胞毒性评估（如 MTT 实验），确保其生物安全性，避免引发体内炎症反应或细胞损伤。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月30日