产品名称：四嗪聚乙二醇活性酯

英文名称：Tetrazine-PEG3400-NHS

Tetrazine-PEG3400-NHS（四嗪聚乙二醇活性酯）是一种专为生物正交偶联与精准生物修饰设计的功能性高分子试剂，由四嗪（Tetrazine）靶向基团、分子量 3400 的聚乙二醇（PEG）链段及 N - 羟基琥珀酰亚胺酯（NHS 酯，活性酯）反应基团构成。其结构设计充分整合了四嗪的生物正交反应特异性、PEG 的生物相容性及 NHS 酯的高效氨基反应活性，在抗体药物偶联物（ADC）研发、生物分子标记、靶向成像探针构建等领域发挥着关键作用，是实现 “精准靶向 - 高效偶联” 的核心工具。

四嗪基团作为该试剂的 “靶向定位模块”，其核心价值在于介导高效、特异的生物正交反应，为复杂生物体系中的精准结合提供保障。生物正交反应的核心要求是 “不干扰生物生理过程、高选择性、快反应速率”，而四嗪与反式环辛烯（TCO）、降冰片烯等环烯烃的 [4+2] 环加成反应完美满足这些条件：该反应无需金属催化剂，在生理条件（37℃、pH 7.2-7.4）下即可快速进行，二级速率常数可达 10⁴-10⁶ M⁻¹s⁻¹，远超其他生物正交反应（如叠氮 - 炔烃环加成）；同时，四嗪基团与生物体内常见的羟基、巯基、羧基等活性基团无交叉反应，确保其在细胞内、体液等复杂环境中能精准识别并结合带有互补环烯烃基团的靶标（如肿瘤细胞表面受体、病毒蛋白、核酸载体）。例如，在肿瘤靶向治疗研究中，可将 TCO 修饰到肿瘤特异性抗原的抗体上，通过四嗪与 TCO 的反应，使 Tetrazine-PEG3400-NHS 特异性偶联到抗体上，构建 “抗体 - PEG - 四嗪” 靶向载体，为后续连接化疗药物奠定基础，实现药物的精准递送，减少对正常细胞的损伤。

分子量 3400 的 PEG 链段是该试剂的 “生物性能优化模块”，其作用贯穿于靶向结合、偶联反应及生物应用的全流程，对试剂的溶解性、稳定性、生物相容性产生关键影响。首先，PEG 分子具有极强的水溶性，3400 分子量的 PEG 链段长度适中，能有效改善四嗪基团的弱疏水性与 NHS 酯的极性差异，使整个试剂在水相体系（如 PBS 缓冲液、细胞培养液、抗体保存液）中保持良好的溶解性与分散性，避免因分子聚集导致的反应效率下降或沉淀问题 —— 这对于生物分子偶联实验至关重要，尤其是在抗体、蛋白质等大分子修饰中，良好的溶解性可确保反应体系均匀，提升偶联效率。其次，PEG 链段的亲水性可在分子表面形成 “水化屏障”，这一结构能显著减少试剂与生物体内血清蛋白、免疫细胞（如巨噬细胞）的非特异性相互作用：一方面，降低非特异性吸附带来的背景干扰，提升四嗪靶向结合的特异性与 NHS 酯偶联的精准度；另一方面，减少免疫原性（即引发机体免疫反应的概率）与细胞毒性，使试剂 - 生物分子偶联物在体内应用时能规避网状内皮系统（RES）的清除，延长体内循环时间。例如，在抗体药物偶联物（ADC）中，PEG 链段的存在可使 ADC 在血液中循环更久，有更多机会到达肿瘤部位，提升药物利用率；同时，PEG 的柔韧性还能缓冲抗体与药物分子结合时的空间位阻，确保四嗪与 TCO 的反应效率不受影响，也避免药物分子对抗体抗原结合活性的干扰。

NHS 酯（活性酯）作为该试剂的 “高效偶联模块”，凭借其高反应活性成为连接四嗪 - PEG 与氨基生物分子的核心接口。NHS 酯是生物化学中常用的羧基活化形式，其与氨基（-NH2）的反应具有显著优势：其一，反应特异性高，NHS 酯仅与氨基发生酰胺化反应，生成稳定的酰胺键，与羟基、巯基等其他基团反应活性极低，确保在复杂生物分子混合物中能精准修饰带有氨基的靶标（如蛋白质的赖氨酸残基、抗体的氨基末端、多肽的氨基基团）；其二，反应条件温和，无需额外添加活化剂（如 EDC），在室温、中性至弱碱性 pH（7.0-8.5）条件下即可高效进行，反应速率快（通常 1-2 小时即可完成），且对生物分子的活性影响极小 —— 这对于抗体、酶等活性敏感型生物分子的修饰至关重要，可最大限度保留其生物功能；其三，产物稳定性高，生成的酰胺键在生理条件下不易水解，确保偶联物在体内外应用时的结构稳定。例如，在荧光成像探针构建中，可将带有氨基的荧光染料（如 FITC-amine、Cy5-amine）与 Tetrazine-PEG3400-NHS 反应，生成 “荧光染料 - PEG - 四嗪” 探针，利用四嗪的靶向性实现对细胞内氨基靶标分子（如蛋白质、核酸）的精准成像；在生物传感器制备中，可将该试剂的 NHS 酯与传感器表面的氨基反应，使传感器表面接枝四嗪基团，赋予传感器靶向结合 TCO 修饰生物分子（如病原体抗原）的能力，提升传感器的检测特异性与灵敏度。

在实际应用中，Tetrazine-PEG3400-NHS 的使用需关注反应条件控制与实验细节优化，以确保偶联效率与生物分子活性的平衡。首先，pH 值是影响 NHS 酯反应的关键因素：pH 过低（<6.5）会导致氨基质子化，降低其与 NHS 酯的反应活性；pH 过高（>9.0）则会加速 NHS 酯的水解，导致反应效率下降，因此需严格控制反应 pH 在 7.0-8.5 之间，通常选择 PBS 缓冲液（pH 7.4）作为反应介质。其次，反应浓度与摩尔比需合理设定：为确保氨基完全反应，通常 NHS 酯过量 1.2-2 倍摩尔比即可，过量过多可能导致生物分子的多聚化或非特异性修饰；反应浓度需根据生物分子的溶解度调整，一般控制在 0.1-1 mg/mL，避免浓度过高导致分子聚集。此外，试剂的纯度与稳定性需提前验证：使用前需通过高效液相色谱（HPLC）检测试剂纯度（要求 > 95%），通过核磁共振（¹H NMR）确认四嗪基团、PEG 链段与 NHS 酯的存在及含量，避免因杂质（如游离 NHS、PEG 单体）导致的非特异性反应；同时，该试剂需避光、密封、-20℃保存，防止 NHS 酯水解或四嗪基团氧化，确保试剂活性稳定 ——NHS 酯易水解，室温下在水相体系中半衰期仅数小时，因此需现配现用，避免长时间放置。在体内应用场景（如 ADC 研发）中，还需对试剂进行内毒素检测（要求 < 0.1 EU/mg）与细胞毒性评估（如 MTT 实验），确保其生物安全性，避免引发体内炎症反应或细胞损伤；同时，需通过质谱（MS）等手段确认偶联物的药物抗体比率（DAR），确保 ADC 的药效与安全性符合研发需求。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

更多推荐：

mPEG5000-tetrazine，甲氧基聚乙二醇四嗪

TCO-PEG3400-Fluorescein，反式环辛烯聚乙二醇荧光素

Biotin-PEG5000-TCO，生物素聚乙二醇反式环辛烯

TCO-PEG3400-COOH，反式环辛烯聚乙二醇羧基

TCO-PEG5000-NH2，反式环辛烯聚乙二醇氨基

小编：HLL 2025年8月30日