常用名 依多曲肽
英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt
CAS号 204318-14-9
分子量 1421.64000
密度 1.46g/cm3
沸点 1723.7ºC at 760 mmHg
分子式 C65H92N14O18S2
闪点 996.2ºC
DOTA-TOC是一种人工合成的环肽类化合物,由放射性药物化学与肽类配体相结合而设计,广泛应用于分子影像学、放射性标记和靶向治疗研究中。
DOTA-TOC的核心特点在于其对SSTR2的高度亲和性。SSTR2在多种组织和病理状态下高表达,因此DOTA-TOC及其放射性标记物常用于这些受体的可视化与干预。例如,在基础研究中,它可用于追踪SSTR2表达情况,帮助研究细胞信号通路、受体分布以及药物结合机制;在应用领域,它常作为靶向配体,结合放射性同位素后用于成像和靶向治疗。
在化学性质方面,DOTA-TOC为白色或类白色固体粉末,易溶于水和缓冲液,具备良好的化学稳定性和生物相容性。其分子结构中的DOTA能够与金属离子形成高度稳定的螯合配合物,从而避免金属离子在体内的游离,降低毒性和非特异性结合。另一方面,肽段部分维持了对靶受体的高亲和力,使得分子在复杂的生物体系中能够保持良好的靶向性和结合效率。
在科研和应用层面,DOTA-TOC可作为:
分子探针前体 —— 与⁶⁸Ga等正电子核素标记,用于PET成像,帮助研究者可视化受体的分布。
靶向治疗前体 —— 与¹⁷⁷Lu或⁹⁰Y等β射线发射核素标记,可用于放射治疗实验,研究其在靶细胞或动物模型中的作用。
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