英文名 Maleimide-NOTA

CAS号 1295584-83-6

分子量 425.44

分子式 C18H27N5O7

熔点 N/A

NOTA-Mal 是一种功能化的 1,4,7-三氮杂环壬烷（NOTA）衍生物，通过其羧酸端与 马来酰亚胺（Maleimide, Mal） 基团相连。NOTA 作为三齿配体，能够高效稳定地与多种金属离子（如 ^68Ga³⁺、^64Cu²⁺、^177Lu³⁺ 等）配位，而马来酰亚胺则是经典的巯基特异性活性基团，可与蛋白质或肽中的半胱氨酸残基形成稳定的酰胺键。这种结构赋予 NOTA-Mal 双重功能：既可通过 NOTA 配体进行金属配位和放射性标记，又可通过 Mal 基团实现半胱氨酸特异性偶联。

物理化学性质

溶解性：NOTA-Mal 可溶于 DMSO、DMF、乙醇等有机极性溶剂，便于制备储备液并用于生物分子偶联。

反应性：

Mal 基团在中性或轻微碱性条件下可高效与自由巯基（–SH）反应，形成稳定的硫醚键。

NOTA 配体保留对金属离子的强配位能力，偶联后的分子仍可稳定结合金属离子。

稳定性：

NOTA-Mal 对光较稳定，但 Mal 基团对强酸或高温敏感，易水解或降解，因此需避光、低温干燥保存。

生物学特性与应用
NOTA-Mal 的最大特点在于其 双功能特性：通过 Mal 基团特异性修饰半胱氨酸残基，同时保留 NOTA 的金属配位能力，广泛应用于放射性标记、蛋白质偶联和多功能探针设计。主要应用包括：

蛋白质、肽及抗体偶联

Mal 基团可与蛋白质或肽中的自由半胱氨酸残基反应，实现特异性共价修饰。

偶联后的分子通过 NOTA 配体可与金属离子结合，构建放射性标记蛋白或抗体。

确保偶联特异性高，同时避免赖氨酸或其他功能基团非特异性反应。

放射性示踪剂与 PET 成像

将 NOTA-Mal 偶联至靶向蛋白、抗体或肽后，可与 ^68Ga³⁺、^64Cu²⁺ 等放射性金属离子形成高稳定性的配合物。

应用于肿瘤、受体或病变组织的靶向 PET 成像，提供高灵敏度、高特异性的分子影像信息。

多功能探针和纳米载体设计

NOTA-Mal 可与荧光团、PEG 或药物分子联合使用，实现双功能或多功能探针设计。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF，离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司

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