RB-Cytarabine，罗丹明B阿糖胞苷的化学结构（Rhodamine B-Cytarabine）

RB-Cytarabine（Rhodamine B-Cytarabine）是一种通过将化学药物阿糖胞苷（Cytarabine, Ara-C）与罗丹明 B（Rhodamine B, RB）荧光染料偶联形成的功能化分子。阿糖胞苷是一种核苷类化合物，其糖部分为 β-D-阿拉伯糖，与胞嘧啶碱基相连，具有典型的羟基和氮原子反应位点。通过将 RB 与 Ara-C 偶联，可以在保留阿糖胞苷结构特征和生物活性的前提下赋予其可视化荧光信号，使其适用于药物追踪、细胞摄取研究以及药物递送体系的研究。

从化学结构上看，RB-Cytarabine 主要由三部分组成：① 阿糖胞苷骨架，含有 2′-羟基、3′-羟基和 5′-羟基，为偶联反应提供位点；② 罗丹明 B 荧光团，含有共轭芳香环体系和活性官能团（如羧基、NHS 酯），可发射明亮橙红色荧光（激发波长约 540–555 nm，发射波长约 565–580 nm）；③ 偶联链，通过酰胺化或酯化将 RB 与 Ara-C 连接，使荧光团空间独立，避免影响药物骨架活性。

RB-Cytarabine 的反应步骤通常包括以下几个环节：

活性位点选择：阿糖胞苷分子中的 5′-羟基常用于偶联反应，因为该位点易于与 RB 的 NHS 酯发生亲核取代反应，而不会破坏嘧啶碱基结构或糖环稳定性，从而保留药物骨架功能。

活化 RB 荧光团：选择含有 NHS 酯的 RB 衍生物（RB-NHS）作为活性化试剂。NHS 酯能够在温和条件下与羟基或氨基发生亲核取代反应，形成稳定的酰胺键或酯键连接。

偶联反应：将 Ara-C 溶解于适宜的有机溶剂或缓冲体系中（如 DMSO 或含少量碱性缓冲液），缓慢加入 RB-NHS。反应通常在室温或略低温下进行 2–12 小时，避免高温或强酸强碱导致药物或荧光团降解。偶联过程中，羟基的亲核性攻击 RB-NHS，生成稳定的酯键，将 RB 牢固连接到阿糖胞苷分子上。

反应监控：反应过程中可通过高效液相色谱（HPLC）、薄层色谱（TLC）或质谱分析监测偶联进度，确保形成目标产物且副反应小化。

纯化步骤：反应完成后，通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱去除未反应的 RB 和副产物，获得高纯度的 RB-Cytarabine。纯化后产物具有均一的荧光信号和稳定的化学结构，适合生物应用。

结构验证：通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）及紫外-可见吸收光谱验证 RB-Cytarabine 的结构完整性。荧光光谱测定可确认荧光特性是否保持稳定，并评估偶联效率和荧光量子产率。

功能验证：在细胞实验或体外模型中，RB-Cytarabine 可用于追踪药物摄取和分布，荧光信号便于实时观察。偶联设计保证药物骨架活性不受干扰，使其在药物递送研究中既可作为功能分子，又可作为可视化追踪工具。

综上所述，RB-Cytarabine 的制备步骤包括选择阿糖胞苷羟基位点、活化罗丹明 B 荧光团、偶联反应、反应监控、产物纯化以及结构和功能验证。通过这些步骤，终获得兼具药物功能和明亮荧光信号的功能化分子，为药物递送体系、细胞摄取研究和荧光追踪实验提供可靠工具。

产品名称：RB-Cytarabine，罗丹明B阿糖胞苷

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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