CY3-Ganciclovir，花菁染料CY3标记更昔洛韦的反应条件控制

Cy3-Ganciclovir是一种通过将花菁染料Cy3与药物更昔洛韦（Ganciclovir, GCV）偶联得到的荧光标记分子。Cy3染料为典型的花菁类结构，具有两个芳香环通过多亚甲基链共轭形成的平面共轭体系，显示出强烈的可见光区吸收（约550 nm）和红橙色荧光发射（约570 nm），光学性能稳定，量子产率高。更昔洛韦是一种核苷类药物，结构包含腺嘌呤基团、羟甲基和醇羟基，具有多个活性羟基和氨基可作为偶联反应的潜在位点。Cy3-Ganciclovir通过共价连接保留了GCV的结构特性，同时赋予其荧光示踪能力，适用于药物分布追踪、细胞摄取和分子成像研究。

反应步骤概述

活化染料

通常使用带有活性官能团的Cy3衍生物，如Cy3-NHS酯或Cy3-异硫氰酸酯（Cy3-ITC）作为偶联底物。若使用Cy3-NHS酯，首先将其溶解于干燥的有机溶剂（如DMSO或DMF）中，避免水解失活。NHS酯活性基团处于电子缺陷状态，易被亲核试剂攻击，从而形成稳定的酰胺键。

选择GCV偶联位点

更昔洛韦分子含有多个羟基和氨基，常用1°氨基或羟甲基作为亲核攻击位点。为了提高选择性，可通过保护其他羟基或调整溶剂和pH条件，使反应优先发生在活性位点。一般在弱碱性缓冲（pH 7.5–8.5）中进行，以增强氨基的亲核性。

亲核取代反应

在反应体系中，GCV的氨基或羟基攻击Cy3-NHS酯的羰基碳，形成中间四面体过渡态，随后NHS离开，生成稳定的酰胺键。若使用Cy3-ITC，GCV的氨基可直接与异硫氰酸基反应，形成硫脲结构，实现染料标记。此步骤为关键偶联步骤，决定了Cy3与GCV的共价结合效率。

反应条件控制

偶联反应通常在室温或稍低温条件下进行，避免高温导致Cy3染料降解或GCV结构破坏。反应时间一般为数小时至过夜，确保充分偶联。缓冲体系需选择对Cy3稳定的条件，如PBS、碳酸氢盐缓冲液或HEPES缓冲液，同时可加入少量有机溶剂以增强GCV溶解度。

产物纯化

偶联反应后，反应混合物中可能包含未反应的Cy3、未反应的GCV及副产物。可通过透析、凝胶色谱或高效液相色谱（HPLC）进行纯化。透析可去除小分子未反应物，HPLC可根据吸收峰或荧光峰分离纯净的Cy3-Ganciclovir。纯化后通常需冻干保存，防止光降解或水解。

产物验证

纯化后的Cy3-GCV可通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）和紫外-可见光吸收/荧光光谱验证结构和标记效率。质谱可确认分子量增加是否与Cy3偶联一致，UV-Vis和荧光光谱确保Cy3的光学性能保持稳定。

总结

Cy3-Ganciclovir的反应步骤核心在于Cy3活性官能团（NHS酯或ITC）与GCV氨基或羟基的共价偶联。通过选择适当偶联位点、温和反应条件和合理的缓冲体系，实现染料与药物的稳定结合。纯化和验证步骤保证了标记产物的纯度和荧光特性，使Cy3-Ganciclovir成为药物分布追踪、细胞摄取研究及分子成像的有效工具。

产品名称：CY3-Ganciclovir，花菁染料CY3标记更昔洛韦

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

推荐产品：

CY7.5-Monensin

CY7.5标记牛血清白蛋白

CY7.5-BSA

CY7.5标记葡聚糖

CY7.5-Dextran

CY7.5标记葡萄糖氧化酶

CY7.5-Glucose oxidase

CY7.5标记琼脂

CY7.5-Agarose

CY7.5标记人血清白蛋白

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09