英文名称：CY5-BT8009

中文名称：CY5标记的BT8009骨架毒素偶联靶向肽

CY5-BT8009是一种基于双环肽技术的靶向药物偶联物，其核心结构由Nectin-4特异性双环肽、可裂解连接子及细胞毒素单甲基奥瑞他汀E（MMAE）组成。Nectin-4是一种细胞粘附分子，在多种实体瘤中高表达，而在健康组织中分布有限，因此成为靶向治疗的理想靶点。该双环肽通过噬菌体展示技术筛选获得，经过化学优化后，其结合亲和力显著提升，对Nectin-4的解离常数（Kd）低至2.5 nmol/L，显示出高选择性结合能力。

CY5作为一种近红外荧光染料，被共价修饰于双环肽的N端或C端，赋予分子荧光成像特性。在临床前研究中，CY5-BT8009的荧光信号可实时追踪药物在肿瘤组织中的分布及代谢动力学，为优化给药方案提供可视化依据。此外，双环肽的分子量较小，具有高组织渗透性，能够快速深入肿瘤病灶，同时通过肾脏快速清除，减少非靶组织暴露。目前，该化合物正处于临床评估阶段，其安全性及有效性需进一步验证。

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