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CKAAKNK-PEG-DSPE,肽CKAAKNK-聚乙二醇-磷脂的分子结构与功能模块
发布时间:2025-09-29     作者:wyh   分享到:

产品名称:CKAAKNK-PEG-DSPE,肽CKAAKNK-聚乙二醇-磷脂的分子结构与功能模块

1. 分子结构与功能模块

CKAAKNK肽段

靶向性核心:CKAAKNK是一种短肽序列,可能通过特异性识别肿瘤细胞表面受体(如整合素、CD44)或细胞外基质成分(如胶原蛋白)实现靶向递送。其氨基酸组成(Cys-Lys-Ala-Ala-Lys-Asn-Lys)赋予亲水/疏水平衡特性,增强与靶标的结合亲和力。

功能扩展:可修饰为环肽或偶联荧光探针(如Cy5),提升成像能力;或通过二硫键连接药物分子,实现刺激响应释放。

PEG(聚乙二醇)

循环时间延长:PEG链(分子量2000-10000)形成水化层,减少蛋白吸附与网状内皮系统(RES)清除,半衰期可延长至数小时至数天。

生物相容性:降低免疫原性,减少补体激活与炎症反应,适用于重复给药。

DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)

磷脂骨架:提供两亲性结构,自组装成脂质体/胶束,增强膜稳定性与细胞融合能力;饱和硬脂酰链(C18)提升抗氧化性,减少氧化降解风险。

功能化平台:作为连接臂,通过酰胺键或硫醚键与PEG/肽段共价结合,支持靶向递送系统构建。

2. 合成方法与工艺优化

合成路径

肽段合成:采用固相合成法(如Fmoc/t-Boc策略)制备CKAAKNK,通过HPLC纯化确保纯度>95%。

PEG修饰:通过EDC/NHS活化PEG羧基端,与肽段的氨基反应生成酰胺键;或通过点击化学(如SPAAC)连接叠氮修饰的PEG与炔烃修饰的肽段。

DSPE偶联:DSPE-NHS与PEG的氨基在缓冲液(如PBS,pH 7.4)中反应,形成稳定酰胺键;或通过硫醚键连接(如马来酰亚胺-巯基反应)。

纯化与表征:采用HPLC、GPC或硅胶柱层析去除副产物;通过质谱(MALDI-TOF)、¹H NMR及FTIR验证结构。

工艺优化

反应条件:温度0-40℃,pH 6.5-8.0,氮气保护防止氧化;催化剂比例(如EDC/NHS)优化以提升产率。

规模化生产:采用连续流反应器或高通量合成平台,结合自动化纯化设备,提升批次一致性与生产效率。

质量控制:通过HPLC监测分子量分布,确保批次间差异<5%;进行体外细胞毒性测试(如MTT法)及体内药代动力学研究。

CKAAKNK-PEG-DSPE,肽CKAAKNK-聚乙二醇-磷脂

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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