英文名称： endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

中文名称： (1R,8S,9S)-双环[6.1.0]壬-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE

MF： C80H127N11O19

MW： 1546.93

CAS： 2762519-08-2

产品简介：

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种典型的抗体药物偶联物（ADC）中间体，用于靶向药物递送研究，其分子设计整合了多种化学功能，实现选择性释放和药物输送。其结构由以下几个关键部分组成：BCN（环辛炔）、PEG4（聚乙二醇链）、Val-Cit-PAB（可裂解的二肽连接子）以及MMAE（单甲氨基依托霉素，药物活性部分）。

BCN是一种环状炔结构，可与叠氮基分子进行铜离子自由的点击反应（SPAAC），用于与抗体或其他靶向分子进行高效偶联。其环状结构保证了反应特异性，并在温和条件下实现生物体系兼容的标记。

PEG4链由四个乙二醇单元组成，赋予分子柔性和水溶性，同时减少大分子间的空间阻碍，保持抗体或靶向分子的生物活性，并改善药物递送体系的溶解性和体内稳定性。

Val-Cit-PAB是一个可酶切的连接子，由缬氨酸-脯氨酸二肽和对氨基苯甲酸组成，可在特定内体或溶酶体环境下被蛋白酶切割，从而触发药物MMAE的释放，实现靶向药物递送。这种设计确保药物在靶细胞内高效释放，同时在体内减少非特异性毒性。

MMAE是强效微管抑制剂，用于干扰靶细胞的有丝分裂过程，发挥细胞毒性。通过Val-Cit-PAB连接至抗体或靶向分子后，其毒性主要在靶细胞内释放，从而提高治疗选择性和安全性。

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的典型应用是构建抗体药物偶联物（ADC），通过点击反应将MMAE有效偶联到抗体上，形成靶向药物体系。其多功能结构允许精确控制药物与抗体的连接位置和数量，同时保证药物在靶向细胞内选择性释放。

使用时需注意BCN和Val-Cit-PAB的化学活性。BCN易发生点击反应，Val-Cit-PAB连接子在非特定酶存在下可能提前水解，因此储存条件应避光、低温并干燥。偶联和储存过程中需控制缓冲条件和pH，保证抗体活性和药物稳定性。

综上所述，endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种高度设计化的靶向药物中间体，结合点击反应、PEG柔性链、酶切连接子和高效药物，实现可控偶联和选择性释放，为抗体药物偶联物开发和精准药物递送研究提供可靠工具。

来源产地：中国 · 陕西 · 西安

包装规格：提供瓶装形式，常规规格包括 50 mg、100 mg、250 mg、500 mg，亦可根据实验需求提供定制包装。

产品形态：可提供固体、粉末或溶液三种形态，便于不同实验体系使用与操作。

储存说明：建议在低温避光、干燥环境下保存，以维持产品的稳定性和使用效果。

品牌介绍：西安齐岳生物科技有限公司专注于科研用药物递送与纳米材料相关技术的研发与生产。公司产品覆盖合成磷脂、PEG 衍生物、嵌段共聚物、纳米金属与磁性颗粒、介孔二氧化硅、活性荧光染料、荧光量子点、点击化学试剂及大环配体等多个系列。

齐岳生物秉承创新与质量并重的理念，为科研院所及相关实验单位提供可靠的试剂与材料支持，助力科学研究高效开展。

（资料整理：kx，仅限科研用途，不得用于人体、医疗或诊断。）

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