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MPEG-HSA,甲氧基聚乙二醇-人血清白蛋白共轭物的合成步骤
发布时间:2025-11-28     作者:axc   分享到:

MPEG-HSA,甲氧基聚乙二醇-人血清白蛋白共轭物的合成步骤

中文名称:甲氧基聚乙二醇-人血清白蛋白共轭物(MPEG-HSA)

MPEG-HSA 是由水溶性高分子甲氧基聚乙二醇(MPEG, Methoxy Polyethylene Glycol)与人血清白蛋白(HSA, Human Serum Albumin)通过共价修饰形成的蛋白质-聚合物共轭物。其结构兼具PEG链的水溶性与HSA的生物活性和生物相容性,因此在药物递送、蛋白质稳定化及药物载体研究中得到广泛应用。

化学结构特性

MPEG-HSA 的分子结构由两部分组成:

  1. PEG链(MPEG):提供水溶性、柔性空间及空间屏障,有助于降低蛋白质的免疫原性和非特异性吸附,同时提高HSA在水相中的稳定性。PEG链末端通常带有活性官能团(如羧基-COOH、氨基-NH2、活性酯-COO-NHS),用于与HSA分子上的赖氨酸或半胱氨酸残基形成共价键。

  2. 人血清白蛋白(HSA):HSA 是一种多功能血浆蛋白,含有丰富的赖氨酸和半胱氨酸残基,可作为共价修饰位点。HSA 具有良好的生物降解性和生物相容性,并可作为药物载体形成纳米颗粒或提高药物在血液中的循环时间。

合成步骤

MPEG-HSA 的合成通常包括以下几个步骤:

  1. PEG活化
    根据选择的末端官能团类型,MPEG 链需先进行化学活化。例如,对于羧基末端的MPEG,可使用水溶性活化剂如EDC(1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide)和NHS(N-hydroxysuccinimide)生成活性酯(MPEG-NHS)。活化的PEG末端可与HSA分子上的赖氨酸氨基反应形成酰胺键。活化反应通常在缓冲溶液(如磷酸盐缓冲液,pH 7-8)中进行,以保持PEG活性和蛋白质稳定性。

  2. 共价偶联反应
    将活化的MPEG与HSA溶液混合,反应条件一般为室温或略低温下轻轻搅拌数小时,以促进PEG链与蛋白质上的氨基残基形成稳定的共价酰胺键。反应过程中需控制摩尔比和反应时间,以避免过度PEG化导致蛋白质活性降低。

  3. 产物纯化
    反应完成后,需去除未反应的PEG和副产物。常用方法包括透析、超滤或凝胶渗透色谱(GPC)。透析可利用分子量差异将小分子PEG和副产物去除,同时保留MPEG-HSA 共轭物。纯化后的产物可通过紫外光谱(UV)、SDS-PAGE 或质谱(MALDI-TOF MS)进行结构确认和分子量分析。

  4. 功能验证
    合成得到的MPEG-HSA 共轭物通常需要检测其溶解性、结构稳定性及生物相容性。动态光散射(DLS)可用于测定纳米颗粒尺寸和分布,圆二色谱(CD)可分析蛋白质二级结构变化,确保PEG修饰未显著影响HSA的构象和功能。

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

MPEG-HSA

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