产品名称:Tri-GalNAc-DSPE,磷脂-聚乙二醇-糖基
Tri-GalNAc-DSPE 是针对肝细胞靶向设计的两亲性脂质材料,核心结构由疏水性 DSPE 段、亲水性 PEG 链及末端三半乳糖胺(Tri-GalNAc)靶向配体组成,依托 GalNAc 与肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性结合,实现药物向肝脏的精准递送。
合成采用模块化偶联策略:首先通过 DSPE 的氨基与 PEG-COOH 在 EDC/NHS 催化下形成酰胺键,制备 DSPE-PEG-COOH;随后将 Tri-GalNAc 通过其末端氨基与 PEG 的羧基发生酰胺化反应,实现靶向配体的共价接枝。Tri-GalNAc 作为 ASGPR 的高亲和力配体(解离常数 Kd 约 1-10 nM),其三价结构相比单价 GalNAc 可显著提高受体结合效率,增强靶向富集能力;PEG 分子量通常选择 2000-5000 Da,平衡载体亲水性与血液循环时间,减少非特异性清除。
材料的核心优势在于肝脏靶向特异性与生物相容性:ASGPR 在肝细胞表面高表达(约 10⁵个 / 细胞),而在其他组织细胞中低表达或不表达,确保载体高效富集于肝脏;DSPE 作为天然磷脂组分,可嵌入脂质体、纳米乳等载体双分子层,提供良好的生物相容性与生物可降解性;PEG 段可降低载体的免疫原性与 RES 系统清除率,延长血液循环半衰期,增加肝脏靶向机会。
在应用中,Tri-GalNAc-DSPE 常作为脂质体修饰材料,用于治疗肝脏疾病(如肝炎、肝癌、肝纤维化):例如,包载抗病毒药物的 Tri-GalNAc-DSPE 修饰脂质体,可特异性递送药物至感染肝细胞,提高抗病毒效果;包载 siRNA 的脂质纳米粒,通过 ASGPR 介导的内吞作用进入肝细胞,实现靶基因沉默,为肝纤维化、肝癌的基因治疗提供新策略。需注意 Tri-GalNAc 的接枝率(通常 5%-10%)需优化,避免过量配体导致载体聚集;同时,需评估载体在肝脏内的分布,确保药物主要富集于靶细胞而非肝脏枯否细胞。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月8日




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