中文名称：精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸修饰负载萘普生的脂质体

英文简称：RGD-Nap@Liposome

精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸（RGD）三肽序列因其对整合素受体的特异性识别能力，被广泛应用于靶向递送系统的设计。该脂质体通过化学偶联将RGD肽修饰于磷脂双层表面，形成“主动靶向”结构。整合素受体在多种细胞表面（如血管内皮细胞、炎症细胞）高表达，RGD修饰可引导脂质体在复杂生物环境中定向聚集于目标区域，减少非特异性分布。

萘普生（Naproxen）作为一种非甾体*炎药，其疏水特性使其适合嵌入脂质双层的疏水核心区域。通过优化磷脂与胆固醇的比例，可调控脂质体的膜流动性，确保萘普生在储存及释放过程中的稳定性。此外，脂质体内部采用环形纳腔设计，通过膜组分调控实现温和可控的药物释放，避免突释现象对局部组织的刺激。

表面修饰的RGD肽不仅增强靶向性，其柔性链段还可改善脂质体的空间构象。在生理液中，RGD的修饰可减少脂质体与血浆蛋白的非特异性结合，防止聚集沉淀，延长体循环时间。实验表明，RGD-Nap@Liposome的粒径均一（约120 nm），呈球形或类球形结构，表面电位负值化设计进一步降低免疫原性。

在类风湿性关节炎模型中，RGD修饰使脂质体在关节滑膜组织的富集效率提升约40%，显著延长萘普生的局部作用时间，减少全身暴露量。此外，该载体兼容性高，可通过共修饰荧光探针（如Cy5.5）实现实时成像追踪，为炎症进程的动态监测提供工具。

制备工艺方面，RGD-Nap@Liposome采用薄膜分散法结合后修饰策略，确保RGD肽的定向连接与载药量的可控性。通过调节磷脂种类（如DSPC、DSPE-PEG2000）与胆固醇比例，可优化脂质体的相变温度与膜刚性，适应不同递送需求。

未来研究可进一步探索RGD肽的密度优化及多肽协同修饰（如双肽系统），以提升靶向效率。同时，结合微流控技术实现规模化生产，推动其向临床应用转化。

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公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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