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聚乙二醇修饰负载β-榄香烯的脂质体,PEG-Liposome@β-E的作用
发布时间:2025-12-11     作者:YFF   分享到:

物质名称:聚乙二醇修饰负载β-榄香烯的脂质体,PEG-Liposome@β-E

聚乙二醇(PEG)修饰负载β-榄香烯的脂质体(PEG-Liposome@β-E),通过长循环设计优化药物动力学特性。β-榄香烯是从中药莪术中提取的倍半萜烯类化合物,具有抑制细胞增殖、诱导凋亡和*血管生成作用,但其疏水性强(logP=4.2),在水中溶解度仅0.1 mg/mL,且易被肝脏首过效应代谢,导致生物利用度不足10%。

脂质体以磷脂酰甘油和胆固醇为膜材,采用逆向蒸发法制备,β-榄香烯通过被动包封嵌入脂质双层,包封率达88%。PEG(分子量1000 Da)通过甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)插入脂质体表面,形成粒径约130nm的纳米颗粒,其表面电位从-35 mV降至-12 mV,减少与血浆蛋白的相互作用。

体外稳定性实验显示,PEG修饰使脂质体在血清中的聚集率从45%降至8%,且在4℃条件下储存30天仍保持粒径均匀。体内药代动力学研究证实,修饰后脂质体的血液半衰期延长至6.8小时(传统制剂为2.9小时),肿瘤组织药物浓度提高1.8倍,同时肝、脾等器官的分布降低40%。

体外细胞实验表明,其细胞毒性较游离β-榄香烯降低30%,提示通过减少非特异性分布降低了全身毒性。该系统通过PEG的“隐形”效应与脂质体的被动靶向(EPR效应)协同,实现了β-榄香烯的缓释和靶向递送,为疏水性天然产物的临床转化提供了可靠平台,尤其适用于需要长期给药的慢性疾病治疗。

聚乙二醇修饰负载β-榄香烯的脂质体

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司

公司简介:

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元,涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体;同时,精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务,已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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