产品名称:Bis-sulfone-PEG4-DBCO,双磺酸-四聚乙二醇-二苯环辛炔
Bis-sulfone-PEG4-DBCO 是一种含双磺酸基团的点击化学 PEG 衍生物,兼具无铜点击化学活性、亲水性增强特性与特异性反应潜力,在生物分子修饰与刺激响应型药物递送系统中具有独特应用价值。
该化合物的分子结构具有显著特点:一端为二苯环辛炔(DBCO)基团,保留了与叠氮基团高效反应的无铜点击化学活性,反应条件温和、特异性高,适用于生物体系的原位修饰;另一端为双磺酸基团(-SO3H),相较于单磺酸基团,双磺酸的引入大幅提高了化合物的水溶性与亲水性,使其在水溶液中具有良好的分散性,无需有机溶剂助溶即可进行生物分子偶联反应,降低了对生物分子活性的影响;中间的四聚乙二醇(PEG4)作为间隔臂,连接双磺酸基团与 DBCO 基团,有效减少了两个功能基团之间的空间位阻,同时进一步增强了分子的亲水性能与生物相容性。此外,双磺酸基团还具有潜在的 pH 响应性与离子结合能力,为构建刺激响应型载体提供了结构基础。
在制备方法上,通常采用亲核取代与磺化反应分步合成:首先以四聚乙二醇为原料,将一端羟基与 DBCO 的氨基衍生物发生酰胺化反应,引入 DBCO 基团;随后将四聚乙二醇另一端的羟基氧化为醛基,经与亚硫酸钠、甲醛的反应进行磺化,生成双磺酸基团;反应需在水溶液与有机溶剂的混合体系中进行,磺化反应温度控制在 60-70℃,反应时间为 8-10 小时,确保双磺酸基团的高效引入。反应完成后,通过离子交换柱层析去除未反应的磺化试剂,再经透析与冷冻干燥得到纯品,利用核磁共振氢谱(1H-NMR)与红外光谱(IR)验证双磺酸基团的接枝情况。
在生物医学应用中,Bis-sulfone-PEG4-DBCO 的核心用途集中在两个方面。一是生物分子的高效水溶性修饰,由于其优异的亲水性,可在纯水溶液中与含叠氮基团的抗体、多肽、核酸等生物分子发生点击化学反应,避免了有机溶剂对生物分子活性的损伤,显著提高偶联产物的水溶性与生物相容性,延长其体内循环时间;二是刺激响应型纳米载体的构建,利用双磺酸基团的 pH 响应性,可将其接枝到纳米载体表面,制备 pH 敏感的靶向载体,在肿瘤微环境的酸性条件下,双磺酸基团的解离状态发生变化,导致载体表面电荷与亲水性改变,触发药物的快速释放,实现药物的精准控释;此外,双磺酸基团还可与金属离子发生配位作用,用于制备金属离子响应型载体,拓展了刺激响应型药物递送系统的设计思路。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月15日




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