产品名称:DOX-SS-COOH,阿霉素-二硫键-羧酸
DOX-SS-COOH,阿霉素 - 二硫键 - 羧酸
DOX-SS-COOH 是一种还原敏感型的阿霉素前药,专门针对阿霉素的毒副作用问题进行设计,实现药物的细胞内可控释放。
阿霉素是临床常用的蒽环类化疗药物,可以嵌入肿瘤细胞的 DNA 双链,抑制 DNA 的复制和转录,从而杀死肿瘤细胞,但阿霉素的水溶性差,且会在正常组织中非特异性分布,尤其是会累积在心脏组织中,引发不可逆的心脏毒性,同时还会抑制骨髓的造血功能,引发白细胞减少等副作用。
二硫键是该前药的核心调控单元,它的稳定性和环境的还原程度相关,在血液等正常的氧化环境中,二硫键结构稳定,阿霉素会保持和载体的结合状态,不会释放;但肿瘤细胞内的谷胱甘肽浓度极高,会将二硫键还原断裂,释放出游离的阿霉素,从而实现药物仅在肿瘤细胞内发挥作用,减少对正常组织的损伤。
COOH(羧基)是该前药的偶联位点,它可以和氨基在缩合剂的作用下发生酰胺化反应,因此可以将前药偶联到靶向载体上,比如修饰了叶酸的 PEG 纳米粒、靶向多肽修饰的脂质体等,借助载体的靶向能力,进一步提升药物在肿瘤部位的富集量。
在乳腺癌的治疗研究中,将 DOX-SS-COOH 偶联到叶酸修饰的 PEG 纳米粒上后,药物在肿瘤部位的富集量是游离阿霉素的 9.2 倍,在肿瘤细胞内的释放量达到 90%,肿瘤抑制率为 78%,同时小鼠的心脏组织损伤程度仅为游离阿霉素组的 28%,骨髓抑制的程度也显著降低。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

更多推荐:
Cy5-芍药苷,Cy5-Paeoniflorin
Cy5-奥沙利铂,Cy5-Oxaliplatin
Cy5-Mesaconic acid,Cy5-中康酸
BSA-SH,巯基化牛血清白蛋白
CY5-10-羟基癸酸,CY5标记的10-羟基癸酸,脂肪酸-荧光染料偶联物
小编:HLL 2025年12月16日




齐岳微信公众号
官方微信
库存查询