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DSPE-PEG-HA-胆红素,磷脂-聚乙二醇-透明质酸-胆红素
发布时间:2025-12-16     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-HA-胆红素,磷脂-聚乙二醇-透明质酸-胆红素

1. 分子结构与化学键合机制

核心组分特性

DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺):磷脂双亲性结构,含C18脂肪酸链,可自组装成脂质体或纳米粒,提供膜融合能力与靶向递送基础。

PEG(聚乙二醇):线性聚合物(分子量2000-5000 Da),通过醚键/酰胺键连接DSPE与HA/胆红素,增强水溶性、抗蛋白吸附能力及循环半衰期。

HA(透明质酸):天然糖胺聚糖,含羧基(-COOH)与N-乙酰氨基葡萄糖残基,可特异性结合CD44受体(过表达于肿瘤细胞、炎症细胞),实现靶向递送。

胆红素:天然色素,含羟基(-OH)与羧基,具有抗氧化、抗炎及神经保护活性,但需通过偶联提升水溶性及生物利用度。

连接策略与稳定性优化

DSPE-PEG偶联:DSPE的氨基与PEG的羧基通过EDC/NHS活化后形成酰胺键,PEG另一端通过酯键/酰胺键连接HA或胆红素。

HA-胆红素偶联:HA的羧基与胆红素的羟基/羧基通过酯键或酰胺键连接,或采用点击化学(如DBCO-N₃无铜偶联)提升反应效率。

连接臂设计:引入可降解连接臂(如酯键、二硫键)实现可控释放,如在酸性肿瘤微环境(pH 6.5)或酶解下触发胆红素释放;PEG链长度优化平衡亲疏水性,减少自组装体聚集。

2. 化学合成与稳定性评估

合成策略

分步偶联法:先合成DSPE-PEG,再通过EDC/NHS活化HA羧基,与DSPE-PEG的氨基反应生成DSPE-PEG-HA;最后连接胆红素。反应需在弱碱性(pH 8.0-8.5)、避光条件下进行4-12小时,HPLC纯化去除副产物。

点击化学应用:采用DBCO-N₃无铜偶联技术,避免金属催化剂残留毒性,提升生物相容性。

连接臂创新:引入光控基团(如邻硝基苄基)或酶敏感肽段,实现光/酶触发释放,提升靶向治疗精度。

稳定性控制

化学稳定性:抗酸/碱水解(pH 4-9稳定),抗氧化剂(如TCEP、维生素E)防止胆红素氧化;PEG链抗蛋白酶降解,延长循环时间。

物理稳定性:4℃避光保存维持活性,冻干粉形式提升长期储存稳定性;PEG链长度优化减少自组装体聚集,确保制剂均匀性。

3. 生物医学应用场景

靶向递送系统

肿瘤治疗:结合脂质体或纳米粒,利用HA的CD44靶向性实现肿瘤细胞特异性递送。例如,在乳腺癌、肝癌模型中,DSPE-PEG-HA-胆红素可增强药物蓄积,联合化疗药(如阿霉素)提升疗效,同时胆红素的抗氧化作用减轻化疗副作用。

抗*与神经保护:靶向炎症部位(如关节炎模型)或神经退行性疾病(如阿尔茨海默病),通过胆红素的抗*及神经保护作用改善病理状态。HA的靶向性可减少非特异性分布,降低全身毒性。

生物成像与诊断

偶联近红外染料(如CY7)或荧光探针,实现活体成像与动态追踪,监测药物分布及疗效。例如,在肿瘤模型中,通过荧光成像评估DSPE-PEG-HA-胆红素的靶向效率与释放动力学。

材料科学与工业应用

制备水凝胶、微球或纳米纤维,用于组织工程(如伤口愈合)或功能食品(如抗氧化添加剂),增强胆红素的水溶性及生物活性。

DSPE-PEG-HA-胆红素,磷脂-聚乙二醇-透明质酸-胆红素

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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