产品名称:甲氧基聚乙二醇-酰腙键-二十二碳六烯酸酯,mPEG-hyd-DHA
mPEG-hyd-DHA 是酸响应双亲性 PEG 衍生物,核心结构为甲氧基封端 PEG、酰腙键(hyd)、二十二碳六烯酸酯(DHA)依次共价连接,属于智能响应型载药材料,分子量 2k~10k Da,兼具 PEG 的亲水长效性、酰腙键的酸响应性与 DHA 的生物活性,是多功能靶向递送与协同治疗的理想材料。结构特性上,甲氧基单端封端,PEG 亲水链提升材料水溶性与体内循环时间,降低免疫原性;中间酰腙键为核心刺激响应基团,在 pH7.4 生理环境中稳定,在 pH5.0~6.5 酸性环境中快速断裂,实现酸响应释药;末端二十二碳六烯酸酯(DHA,俗称鱼油脂肪酸)为疏水基团,兼具生物活性,既是药物载体的疏水内核,又可发挥协同治疗作用,同时提供自组装驱动力,材料可自组装形成稳定核 - 壳型纳米胶束。生物活性层面,兼具载体功能与生物活性双重价值,生物安全性优异,PEG 与 DHA 均为 FDA 批准医用 / 食用原料,酰腙键断裂产物无毒性,细胞毒性极低,无免疫排斥反应;酰腙键酸响应性显著,酸性环境下断裂半衰期 2~4h,实现精准释药;DHA 的生物活性突出,可抗炎、抗氧化、抑制肿瘤细胞增殖,与化疗药联用可实现协同治疗,提升疗效 30%~50%;PEG 化修饰后,DHA 水溶性提升 100~200 倍,体内半衰期延长 5~8 倍,解决 DHA 疏水性强、易氧化的难题。制备方法采用分步缩合偶联,第一步活化甲氧基聚乙二醇末端羟基,制备 mPEG - 醛基衍生物;第二步与肼类化合物反应引入肼基,形成 mPEG - 肼;第三步与二十二碳六烯酸酐发生酰腙化反应,形成酰腙键连接产物,反应温度 20~25℃,pH6.0~7.0,惰性气体保护避免 DHA 氧化,产物经透析、柱层析纯化,纯度可达 98% 以上,酰腙键连接率≥90%。应用领域聚焦协同靶向治疗,一是酸响应协同载药递送,疏水内核负载紫杉醇、阿霉素等化疗药,DHA 发挥协同抑癌作用,肿瘤微环境中酰腙键断裂释药,协同疗效提升 2~3 倍,毒副作用降低 40% 以上;二是抗炎药物递送,负载抗炎药靶向炎症部位(酸性微环境),DHA 增强抗炎效果,适用于类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等炎症疾病;三是神经保护递送,DHA 可穿越血脑屏障,负载神经保护药物靶向中枢神经,治疗神经退行性疾病,脑部药物浓度提升 5~6 倍;四是营养递送载体,作为 DHA 的水溶性载体,提升其生物利用度,用于营养补充与辅助治疗。该材料核心优势是酸响应释药 + 协同治疗,水溶性与稳定性优异,劣势是 DHA 易氧化,制备与储存需严格控氧,未来可引入抗氧化修饰,拓展应用场景。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月24日




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