脂质体包裹阿糖胞苷（Ara-C）和盐酸伊达比星（Idarubicin HCl）的联合递送系统（Ara-C/Ida@Liposome）

一、产品概述

Ara-C/Ida@Liposome是一种双药协同纳米递送系统，将经典化疗药物阿糖胞苷（Cytarabine, Ara-C）和盐酸伊达比星（Idarubicin HCl, Ida）同时封装在脂质体载体中，实现药物在体内的稳定包载、靶向递送及协同*肿瘤效果。

阿糖胞苷是一种核苷类*代谢药物，可通过掺入DNA链抑制DNA聚合酶活性，阻断肿瘤细胞增殖，主要用于急性白血病的治疗。然而，Ara-C具有半衰期短、生物利用度低的问题。

伊达比星是一种蒽环类*肿瘤药物，作用机制包括抑制拓扑异构酶II、诱导DNA双链断裂及促进细胞凋亡。其非特异性分布及心脏毒性限制了单药的高效应用。

脂质体作为纳米载体可同时封装这两种药物，实现药物稳定保护、协同释放、降低系统毒性及改善体内药代动力学。该系统通过纳米尺度优势及脂质体膜的保护作用，提高血液循环时间，增强肿瘤组织富集，改善联合化疗效果。

二、设计原理与结构特点

Ara-C/Ida@Liposome主要由以下部分构成：

脂质体核心骨架

采用天然或合成磷脂（如DSPC、DPPC、卵磷脂）与胆固醇构建双层膜结构。脂质双层为伊达比星提供疏水性载体环境，同时形成水相腔室用于阿糖胞苷的水溶性负载。

双药封装机制

阿糖胞苷（Ara-C）：水溶性核苷类药物，封装于脂质体水相核心，通过静电或缓冲体系稳定其包载。

盐酸伊达比星（Ida HCl）：疏水性蒽环类化合物，可嵌入脂质体膜层，实现高效封装与控释。

表面功能化（可选）

可通过PEG修饰延长体内循环时间，减少单核吞噬系统清除，提高药物在肿瘤部位的被动富集（EPR效应）。

协同靶向设计

通过脂质体载体同时递送两种药物，实现协同*肿瘤机制，增强化疗效果，同时降低单药用量相关毒副作用。

三、主要组成

阿糖胞苷（Cytarabine, Ara-C）

盐酸伊达比星（Idarubicin HCl, Ida）

磷脂（如DPPC、DSPC、卵磷脂）

胆固醇（增强膜稳定性）

PEG（可选，用于延长循环时间）

缓冲体系（如PBS或HEPES）

四、产品优势

双药协同治疗

通过同时递送Ara-C和Ida，实现化疗药物的协同作用，提高肿瘤细胞杀伤效率，并降低耐药风险。

改善药物体内分布

脂质体载药可改善阿糖胞苷和伊达比星的溶解性与稳定性，减少心脏毒性和骨髓抑制等不良反应。

控释与药效持续性

脂质体双层膜可实现伊达比星缓释，水相核心可稳定释放阿糖胞苷，维持血浆药物浓度，延长药效持续时间。

被动靶向肿瘤

纳米粒径（100–200 nm）可通过EPR效应被动富集在肿瘤微环境，提高肿瘤部位药物浓度，减少对健康组织的损伤。

良好生物相容性

脂质体由天然磷脂及胆固醇构成，PEG修饰可进一步减少免疫反应，毒性低，适合体内外实验研究。

制备工艺成熟、可控性高

采用薄膜水化法、超声或膜挤出法制备，粒径、包封率及药物比可确调控，保证实验重复性与稳定性。

五、作用机制与研究价值

化疗协同机制

阿糖胞苷通过掺入DNA链，阻断DNA聚合酶活性，抑制细胞分裂。

伊达比星通过拓扑异构酶II抑制、DNA损伤及细胞凋亡增强杀伤作用。

双药联合可实现协同*肿瘤效应，减少单药耐药性产生。

纳米脂质体递送优势

稳定保护药物，提高生物利用度。

纳米粒径提高血管渗透性，实现肿瘤微环境富集。

PEG化延长血液循环时间，降低单核吞噬系统清除。

缓释与保护作用

脂质体双层膜与水相核心分别负载两种药物，延缓药物释放，减少高峰浓度毒性，提高治疗安全性。

应用研究价值

Ara-C/Ida@Liposome可用于急性髓系白血病（AML）、其他血液系统肿瘤的化疗模型研究，并可作为双药协同递送、纳米药物动力学及药效学研究平台。

六、技术参数

平均粒径：100–180 nm

多分散指数（PDI）：≤0.25

表面电位：-10至-20 mV

阿糖胞苷包封率：≥70%

伊达比星包封率：≥75%

外观：红色均匀分散液

储存条件：4 ℃避光

七、应用领域

急性髓系白血病（AML）及血液系统肿瘤研究

用于联合化疗机制研究及*肿瘤疗效评价。

纳米药物递送与协同治疗研究

作为双药载脂质体模型，研究协同效应及药物递送机制。

药代动力学与药效学研究

评估体内分布、循环时间及药效持续性。

安全性与毒性评价

用于比较单药与双药脂质体的体内安全性及毒性差异。

八、总结

Ara-C/Ida@Liposome通过双药协同、纳米载药及缓释设计，显著改善阿糖胞苷与伊达比星的体内分布和*肿瘤效果，降低毒性，同时提供被动靶向与药物保护功能。该脂质体系统适用于血液系统肿瘤联合化疗研究，是探索双药协同*肿瘤、药物递送及纳米药物研发的理想平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

相关产品：

负载阿糖胞苷（Ara-C）的脂质体

p-氨基苯基-α-D-甘露吡喃糖苷( MAN)和细胞穿透肽(TAT)修饰包载聚乙烯亚胺(PEI) 和微小核糖核酸-195( miR-195) 复合物的脂质体

负载唑来膦酸的脂质体纳米颗粒 ZOL@Liposome

负载吲哚菁绿和全氟溴辛烷的脂质体纳米颗粒 ICG/PFOB@Liposome

RGD肽修饰的脂质体负载紫杉醇并标记FITC以实现肿瘤血管靶向治疗与成像 RGD-Liposome@FITC/PTX