产品名称

透明质酸（HA）修饰脂质体（HA-Liposome）

一、产品概述

HA-Liposome是一种功能化靶向纳米药物递送系统，通过透明质酸（Hyaluronic Acid, HA）对脂质体表面进行修饰，实现对CD44受体高表达细胞的主动靶向，同时提高脂质体在体内的稳定性和生物相容性。

脂质体作为经典的纳米药物载体，具有生物相容性好、结构可控、包封率高等优势。通过HA修饰，脂质体不仅能提供药物缓释和保护作用，还可通过靶向CD44受体增强对肿瘤细胞、炎症部位及干细胞等特定细胞的摄取，实现主动靶向递送。

透明质酸是一种天然高分子多糖，广泛存在于人体结缔组织和细胞外基质，具有高水合性、生物可降解性和免疫惰性。其与CD44、RHAMM等细胞表面受体结合的特性，使HA成为脂质体表面理想的功能化修饰材料。HA-Liposome可用于*肿瘤药物递送、基因载体、影像学探针及*炎药物递送等多种应用场景。

二、设计原理与结构特点

HA-Liposome主要由以下部分构成：

脂质体核心骨架

采用天然或合成磷脂（如DPPC、DSPC、卵磷脂）与胆固醇构建双层膜结构。疏水性脂质双层可负载疏水性药物，而水相核心可包封亲水性药物，实现双重药物载体功能。

药物负载方式

疏水性药物：可嵌入脂质体膜层，如紫杉醇、多柔比星、伊达比星等。

亲水性药物：可包载在脂质体水相核心，如阿糖胞苷、氨基酸衍生物或核酸类药物。

表面功能化

透明质酸（HA）修饰：通过化学偶联（如EDC/NHS化学反应）或PEG桥联固定在脂质体表面，实现对CD44受体的特异性识别。

HA修饰可形成负电荷保护层，防止脂质体聚集，提高水相稳定性。

PEG修饰（可选）

可通过DSPE-PEG-HA构建PEG化HA脂质体，提高血液循环时间，减少单核吞噬系统清除。

通过HA修饰，脂质体在体内可同时发挥被动EPR效应、主动靶向及缓释作用，形成多层次药物递送策略。

三、主要组成

磷脂（DPPC、DSPC、卵磷脂）

胆固醇（Cholesterol）

透明质酸（HA）

PEG（可选，用于延长循环时间）

药物负载物（疏水性或亲水性药物）

缓冲体系（PBS、HEPES等）

四、产品优势

主动靶向能力强

HA修饰脂质体可识别CD44高表达的肿瘤细胞、炎症细胞或干细胞，增强药物摄取效率，提高局部药物浓度。

改善药物体内分布和稳定性

脂质体载药可改善疏水性药物溶解性，HA外壳保护脂质体免受酶解或血浆蛋白吸附，提高生物利用度。

缓释与药效持续性

脂质体膜层与HA修饰可形成药物缓释系统，延长体内药效，减少药物峰浓度对正常组织的毒性。

生物相容性与安全性高

HA为天然多糖，脂质体由天然磷脂构成，毒性低，免疫原性小，适用于体内外实验研究。

制备工艺成熟、可控性高

采用薄膜水化法、超声或膜挤出法制备，粒径、PDI及HA修饰密度可确调控，保证实验重复性和稳定性。

多功能研究平台

适用于*肿瘤药物递送、基因递送、影像探针开发、*炎药物靶向研究及干细胞递送研究。

五、作用机制与研究价值

靶向递送机制

HA通过与CD44受体结合实现主动靶向，增强肿瘤及靶组织的摄取。

纳米粒径（100–200 nm）可通过EPR效应被动富集于肿瘤微环境。

药物缓释与保护作用

脂质体双层膜与HA修饰外壳形成保护屏障，防止药物降解。

可实现控制释放，维持有效血浆浓度，减少系统性毒性。

多功能应用价值

*肿瘤：携带化疗药物如多柔比星、紫杉醇，增强肿瘤细胞杀伤。

*炎及组织修复：携带*炎药物或生长因子，实现局部递送。

基因及核酸递送：HA修饰脂质体可用于siRNA、miRNA或质粒DNA递送。

影像学应用：可负载荧光染料或MRI对比剂，实现靶向成像研究。

六、技术参数

平均粒径：100–180 nm

多分散指数（PDI）：≤0.25

表面电位：-15至-25 mV（HA负电荷）

药物包封率：疏水药物≥70%，亲水药物≥60%

HA修饰密度：可调节

外观：乳白色或半透明均一分散液

储存条件：4 ℃避光

七、应用领域

肿瘤靶向治疗研究

用于CD44高表达肿瘤模型的药效学、药代动力学及靶向递送机制研究。

*炎及组织修复研究

适用于炎症部位药物递送和组织再生药物递送研究。

基因及核酸递送

可用于siRNA、miRNA或质粒DNA的体内外靶向递送实验。

纳米药物研发平台

作为HA功能化脂质体模型，研究靶向递送、协同药物治疗及缓释特性。

八、总结

HA-Liposome通过透明质酸表面修饰、纳米载药及缓释设计，显著改善药物的体内分布、靶向递送能力及治疗效果，降低系统毒性，同时提供被动与主动靶向双重作用。其优异的生物相容性、多功能性和制备可控性，使其成为*肿瘤、*炎、基因递送及纳米药物研发的理想平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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