产品名称：NOTA-琥珀酰亚胺酯，1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-琥珀酰亚胺酯

NOTA - 琥珀酰亚胺酯是一种经典的双功能大环螯合剂衍生物，核心结构由 1,4,7 - 三氮杂环壬烷（TACN）大环骨架、三个乙酸侧链（1,4,7 - 三乙酸）以及一个琥珀酰亚胺酯（NHS ester）活性基团组成。大环骨架中的三个氮原子和乙酸侧链的氧原子可形成六配位螯合位点，对多种金属离子（尤其是放射性金属离子，如⁶⁸Ga、¹¹¹In、⁹⁹mTc 等）具有极高的螯合稳定性和亲和力；琥珀酰亚胺酯作为活性连接臂，可实现大环螯合剂与生物分子的高效偶联。

反应特性主要体现在两个关键反应：一是琥珀酰亚胺酯与氨基的特异性偶联，在中性至弱碱性缓冲液（pH 7.2-8.0）条件下，NHS 酯可与生物分子（如抗体、多肽、蛋白质、糖类）表面的伯氨基（-NH₂）发生酰胺化反应，形成稳定的酰胺键，同时释放琥珀酰亚胺（NHS）。该反应具有反应速度快、效率高、特异性强的特点，且反应条件温和，无需高温、高压或苛刻的催化剂，可最大程度保留生物分子的生物活性。二是大环骨架与金属离子的螯合反应，NOTA 对金属离子的螯合常数极高，尤其是对⁶⁸Ga 的螯合效率接近 100%，在室温、弱酸条件下（pH 3.0-5.0）即可快速完成标记，形成的螯合物在体内生理环境下（pH 7.4、37℃）具有极佳的稳定性，不会发生金属离子脱落，有效降低了放射性核素对正常组织的毒性。

典型应用广泛应用于核医学分子影像和靶向治疗领域，在分子影像方面，首先通过 NHS 酯与肿瘤靶向生物分子（如肿瘤特异性多肽、单克隆抗体）偶联，再与⁶⁸Ga（PET 核素）或⁹⁹mTc（SPECT 核素）螯合，制备靶向成像探针，用于肿瘤的早期诊断、分期、转移灶检测和疗效评估。例如，用于标记生长抑素受体靶向多肽（如奥曲肽），诊断神经内分泌肿瘤；标记 RGD 多肽，成像肿瘤血管生成。在靶向放射性治疗方面，与治疗性放射性核素（如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）螯合后，可制备放射性药物，通过靶向生物分子的引导，将放射性核素精准递送至病变细胞，利用核素释放的射线（β 射线、α 射线）杀伤病变细胞，实现对肿瘤等疾病的精准治疗，尤其适用于转移性或不可切除的肿瘤。此外，还可用于心血管疾病（如心肌灌注成像）、神经系统疾病（如阿尔茨海默病成像）的诊断。保存时需密封避光、干燥冷藏（-20℃），严禁受潮，因为水分会导致 NHS 酯水解失活，使用前需提前平衡至室温，快速操作以减少水解。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

更多推荐：

DBCO-PEG-NHS Ester，二苯并环辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯

mPEG8-thiol，甲氧基聚乙二醇 8-巯基

mPEG-Acrylate（mPEG-AC），甲氧基聚乙二醇-丙烯酸酯

α-Bungarotoxin-AF568，α-银环蛇毒素-AF 568 标记物

小编：HLL 2025年12月30日