物质名称:负载大黄素的N-乙酰半乳糖胺-PLGA-d-α-生育酚PEG1000琥珀酸酯纳米粒,EGPTN@EMO
成分设计与合成路径
EGPTN@EMO由四部分组成:N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)作为靶向基团,PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)作为骨架材料,d-α-生育酚PEG1000琥珀酸酯(TPGS)作为表面修饰剂,大黄素(Emodin)作为负载药物。通过纳米沉淀法制备,GalNAc通过共价键连接于PLGA表面,TPGS修饰于纳米粒外层以增强稳定性。
靶向递送与组织分布
GalNAc可特异性识别肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体,实现肝脏靶向递送。体内分布实验表明,EGPTN@EMO在肝脏中的药物浓度是游离药物的4.1倍,且在肾脏、心脏等器官中的蓄积量显著降低。
药物释放与稳定性
大黄素在PLGA核心中呈缓释特性,体外释放实验显示,24小时累计释放率达65%,48小时达82%。TPGS修饰使纳米粒在生理盐水中的沉降率降低至10%以下,延长循环时间至12小时以上。
生物活性与临床潜力
大黄素具有*炎、*氧化及调节脂质代谢等作用,EGPTN@EMO通过靶向递送增强其在肝脏疾病治疗中的效果。动物模型显示,该体系可降低血清转氨酶水平,改善肝组织病理学损伤,适用于非酒精性脂肪肝、药物性肝损伤等疾病的干预。

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司
公司简介:
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