Biotin-青蒿琥酯，Biotin-Artesunate，合成过程研究

中文名称：生物素标记青蒿琥酯
常用简称：Biotin-Artesunate

英文名称：Biotinylated Artesunate
缩写：Biotin-Artesunate

结构说明
Biotin-Artesunate 是通过化学方法将生物素（Biotin）共价偶联到青蒿琥酯（Artesunate, ART）分子上得到的功能化药物衍生物。青蒿琥酯为含过氧桥的倍半萜内酯类化合物，分子中含有羧酸端（–COOH）或可改造的羟基端（–OH），可作为化学偶联位点。生物素通过活性酯（如 NHS-活性化衍生物）与青蒿琥酯羟基或羧基发生酰胺或酯化反应，实现共价连接，从而获得既保持药物核心结构又具备生物素功能的衍生物。该分子可用于靶向研究、药物追踪或结合链霉亲和素的生物分析体系。

合成过程研究

1. 功能化生物素制备

• 生物素需先活化为 NHS-生物素或其他可与羟基/羧基反应的活性形式。

• 活化过程通常在干燥、避光条件下进行，以防水解或自解反应。

1. 青蒿琥酯反应前处理

• 青蒿琥酯的羧基或羟基需要在有机溶剂中溶解（如二甲基甲酰胺 DMF 或二氯甲烷 DCM）。

• 为提高反应效率，可加入催化剂或碱性试剂（如三乙胺 TEA），以激活羟基或羧基的亲核性。

1. 共价偶联反应

• 将活化生物素缓慢加入青蒿琥酯溶液中，反应通常在室温或略高温度下进行数小时至过夜。

• 反应过程中，生物素的 NHS 活性酯与青蒿琥酯羟基形成酯键，或与羧基形成酰胺键，实现共价连接。

• 控制摩尔比和反应时间可调节标记程度，避免药物核心结构破坏。

1. 产物纯化

• 反应完成后，通过柱层析、透析或高效液相色谱（HPLC）去除未反应的生物素、青蒿琥酯及副产物。

• 使用适当溶剂系统（如乙酸乙酯/甲醇梯度）可分离纯净的 Biotin-Artesunate。

1. 表征与验证

• 通过质谱（MS）确认分子量与理论一致。

• 核磁共振（NMR）可验证生物素与药物的连接位置及化学环境。

• 紫外/可见吸收或荧光检测可用于验证生物素功能保留。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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