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Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE,CAS1869126-64-6应用于抗体药物偶联物设计
发布时间:2026-01-07     作者:hyy   分享到:

【产品名称】:Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE,CAS1869126-64-6


【基本介绍】:

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE(CAS 1869126-64-6)——特性与功能

化学结构与基本特性
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种抗体药物偶联物(ADC)中间体,其结构包含以下组成部分:

  • Azido(叠氮基)末端:可以与环炔基团(如 BCN 或 DBCO)通过 SPAAC 点击化学高效偶联,属于生物正交化学体系,无需铜催化,反应温和且高特异性。

  • PEG4 链(四个乙二醇单元):提供分子柔性、增强水溶性,并降低非特异性吸附和聚集,提高分子在循环系统中的稳定性。

  • Val-Cit(Valine-Citrulline)二肽连接子:可被内源性蛋白酶(如 Cathepsin B)切割,实现靶向释放。

  • PAB(p-Aminobenzyloxycarbonyl)自消除单元:当 Val-Cit 肽段被切割后,PAB 会触发 MMAE 的释放。

  • MMAE(Monomethyl auristatin E):高效微管抑制剂,通过阻断微管聚合导致细胞周期阻滞和凋亡。

整体分子呈现可控释放的 ADC 载药中间体设计,适用于通过叠氮-环炔点击化学将 MMAE 精准连接到抗体或其他靶向分子。

功能特性与应用

  1. ADC 构建与靶向药物递送
    Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 可与叠氮对环炔官能团进行 SPAAC 反应,将 MMAE 精准偶联至抗体,实现靶向药物递送。无铜催化条件下完成偶联,避免了金属对蛋白或活细胞的潜在毒性。

  2. 可控药物释放
    Val-Cit-PAB 设计保证 MMAE 仅在肿瘤细胞内释放。Val-Cit 被蛋白酶切割后,PAB 自消除释放 MMAE,增加靶向性、减少系统性毒性,提高 ADC 治疗窗口。

  3. PEG4 提高水溶性与稳定性
    PEG4 链提供空间柔性,降低偶联后分子聚集风险,提高 ADC 在循环系统中的稳定性,改善药代动力学性能。

  4. 多功能偶联策略
    Azido-PEG4 末端可与多种环炔修饰的生物分子结合,用于 ADC 构建、蛋白质修饰、纳米载体功能化或多重药物偶联。

  5. 抗肿瘤应用
    MMAE 作为强效细胞毒药物,在抗体靶向下可特异性累积于肿瘤组织,通过抑制微管功能诱导肿瘤细胞凋亡,是现代高效 ADC 药物研发的重要组成部分。

总结
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是结合 SPAAC 高效偶联、PEG4 提高水溶性、Val-Cit-PAB 可控释放和 MMAE 高效毒性特点的 ADC 中间体,可广泛应用于抗体药物偶联物设计、靶向抗肿瘤药物研发和功能化分子构建。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE,CAS1869126-64-6应用于抗体药物偶联物设计

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!


【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专业从事生物科研材料研发与销售的高新技术企业,致力于为生命科学、纳米材料及化学研究等领域提供全面的产品和解决方案。公司主营产品涵盖合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。凭借完善的质量管理体系、专业的技术支持和灵活的定制服务,公司已与众多科研院所和高校建立合作关系,持续助力科学研究与技术创新。


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