DSPE-TK-PEG-SH 是一种功能化的脂质聚合物,属于脂质-聚乙二醇(PEG)衍生物,具有可控反应性和良好的生物相容性,广泛应用于药物递送体系、纳米载体设计以及生物医学研究。其全称为 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺(DSPE)-酮缩硫醇(TK)-聚乙二醇(PEG)-巯基(SH),分子结构可以分为四个部分:磷脂部分、酮缩硫醇连接桥、聚乙二醇链以及末端巯基。
一、化学结构与组成
磷脂部分(DSPE)
DSPE 是一种天然脂质衍生物,具有两个长链硬脂酸残基和一个甘油骨架,可嵌入脂质双分子层。其疏水性部分有利于形成纳米颗粒、脂质体或其他自组装结构,为药物分子提供包载空间。DSPE 的良好生物相容性使其在体内使用时毒性低,并能与生物膜兼容。
酮缩硫醇桥(TK)
TK,即硫醇可裂解键(thioketal),是一种敏感性化学键,能够在特定条件下(如活性氧环境)断裂。酮缩硫醇结构通常用于构建响应性药物递送系统,在炎症或肿瘤微环境中,ROS(活性氧)水平升高,可触发 TK 键断裂,实现靶向药物释放。这种化学桥的加入赋予了 DSPE-TK-PEG-SH 环境响应性,是智能药物载体的重要设计元素。
聚乙二醇链(PEG)
PEG 是一种水溶性、高分子聚合物,能够显著提高脂质纳米颗粒的水溶性和稳定性,延长循环时间,并降低免疫清除率(即“隐形化”作用)。在 DSPE-TK-PEG-SH 中,PEG 通常分子量可调,从几百到几千道尔顿不等,以适应不同药物载体系统的需求。
末端巯基(SH)
末端巯基是一种高度反应性官能团,可以与多种化学基团形成共价键,如 maleimide、金纳米颗粒、荧光标记或其他活性分子。SH 末端的设计使 DSPE-TK-PEG-SH 易于与药物分子、靶向配体或荧光探针进行功能化修饰,实现多功能纳米载体的构建。
中文名称:磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-巯基
英文名称:DSPE-TK-PEG-SH/thiol
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司

二、物理化学性质
DSPE-TK-PEG-SH 具有两亲性结构:疏水的 DSPE 脂肪酸链能够自组装形成脂质核心,亲水的 PEG 链延伸于外部形成稳定的水化层。该结构使其在水溶液中能够形成脂质体、囊泡或微粒,尺寸可通过调节 PEG 链长和脂质比例进行控制。其酮缩硫醇桥使材料具有 ROS 响应性,可在氧化性环境中断裂,释放或暴露功能性巯基。末端 SH 基团提供了化学修饰的灵活性,可实现靶向功能化或荧光标记。
三、功能与优势
环境响应性
酮缩硫醇键的存在赋予 DSPE-TK-PEG-SH ROS 响应性,在氧化性微环境中可选择性释放药物或暴露活性官能团,适用于肿瘤微环境或炎症区域的智能递药系统。
高生物相容性与血液循环稳定性
PEG 链的存在提高了水溶性和循环时间,减少被单核吞噬系统(MPS)的清除,增强纳米载体在体内的稳定性和生物利用度。
多功能修饰能力
末端 SH 基团可与多种功能分子进行共价连接,如肿瘤靶向配体、荧光探针或药物分子,实现靶向、可追踪和治疗多功能一体化。
自组装能力
两亲性结构使其在水溶液中易于自组装形成纳米颗粒或脂质体,颗粒尺寸均一,利于药物负载和体内分布调控。
四、应用领域
DSPE-TK-PEG-SH 在生物医药领域应用广泛,主要包括:
智能药物递送系统
利用 ROS 响应性,可在肿瘤或炎症部位特异性释放药物,提高治疗效率并降低副作用。
纳米载体构建
可用于脂质体、囊泡、纳米颗粒的构建,负载小分子药物、核酸或蛋白质,实现长循环和靶向递送。
响应性生物材料开发
作为智能材料的构建模块,可用于制备氧化应激响应性水凝胶、纳米载体或多功能治疗系统。
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