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作者:zhn 日期:2025-07-18
紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是临床常用的广谱*肿瘤药,但其很低的水溶性和高毒副作用限制了直接应用。为此,将紫杉醇通过酯键与棕榈酸(palmitic acid, PA)修饰形成疏水前药PTX-PA,进一步封装于脂质体中,得到PTX-PA-L,即紫杉醇棕榈酸酯脂质体。
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作者:zhn 日期:2025-07-18
喜树碱(Camptothecin,CPT)是一类强效拓扑异构酶I抑制剂,广泛用于多种实体瘤治疗。然而,CPT的五元内酯环在生理pH条件下易水解,导致药效下降。因此,通过纳米前药策略构建喜树碱复合胶束(HM-CPT),可有效提升其稳定性、生物可及性与*肿瘤效率。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
布洛芬是一种常用的非甾体*炎药,但其在体内半衰期短、生物利用度有限,且长期使用可能引发胃肠道不良反应。布洛芬聚合物前药定制合成技术旨在通过将布洛芬与合适的聚合物载体连接,改善其药代动力学性质,提高疗效并降低副作用。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
刺激响应性的聚合物前药定制合成技术是根据体内特定的生理或病理环境(如 pH 值、温度、酶浓度、氧化还原电位等)设计合成前药,使药物能够在特定的刺激下精准释放,提高药物的疗效和安全性。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
这两种聚前药系统(PEG-ss-CUR 和 PEG-ss-DOX)均属于还原响应型高分子前药体系,以聚乙二醇(PEG)为亲水外壳,通过可断裂的二硫键(ss)连接姜黄素(CUR)或阿霉素(DOX),实现靶向递送和智能控释。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
mPEG-PLA-s-IHE 是一种以布洛芬(Ibuprofen)为药物模型,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药。IHE代表布洛芬的活性酯或中间体形式(如ibuprofen hydrazide ester)。该体系结合了药物-聚合物前药理念与刺激响应性递药系统的双重特性。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
FA-LP-UA 是一种利用脂质体递送**熊果酸(Ursolic Acid, UA)**的靶向型长循环系统。熊果酸是一种天然五环三萜类化合物,具有*肿瘤、*氧化和*炎活性,但由于其疏水性和低溶解度限制了临床应用。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
叶酸-PEG-脂质体/长春新碱(FA-PEG-LS/VCR)是一种创新的靶向*癌药物递送系统,它巧妙地结合了叶酸(FA)的靶向性、聚乙二醇(PEG)的生物相容性和脂质体(LS)的药物包裹能力,以及长春新碱(VCR)的*癌活性。
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作者:zhn 日期:2025-07-17
DOX-hyd-N₃是一种将阿霉素(DOX)通过腙键与叠氮化物(N₃)连接而成的复合物。腙键是一种化学键,具有独特的酸敏感性。在正常生理环境(pH 7.4)中,腙键相对稳定;而在肿瘤组织的酸性微环境(pH 4-6)中,腙键会发生水解断裂,从而实现药物的特异性释放。叠氮化物则是一种具有高反应活性的基团,它可以参与多种点击化学反应,为复合物的进一步修饰和功能化提供了可能。
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作者:zhn 日期:2025-07-16
CPP-Doxorubicin偶联物将阿霉素(Doxorubicin)与细胞穿膜肽(如Tat、Penetratin、R8)共价连接,实现无载体条件下的直接胞内递送,增强肿瘤组织穿透性并提升治疗效率。
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作者:zhn 日期:2025-07-16
KLVFF是一段识别并抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集的五肽,通过在其N端引入甘露糖基团,有望实现跨BBB传输和巨噬细胞/小胶质细胞的主动摄取,从而用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病治疗研究。
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作者:zhn 日期:2025-07-16
PLGA-NH₂ 是将 PLGA 聚合物引入氨基官能团(–NH₂),使其具备后续活性修饰能力。适用于载体修饰、胶束合成、偶联药物/荧光团或靶向配体等。
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作者:zhn 日期:2025-07-16
PLGA-PEG-NH₂是由PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)与PEG链共价连接而成的两亲性嵌段共聚物,其PEG末端含氨基,用于连接靶向配体、药物分子、荧光染料或抗体等。
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作者:zhn 日期:2025-07-16
本技术旨在将葡萄糖(Glc)、聚乙二醇(PEG)与RGD三肽序列(Arg-Gly-Asp)通过化学键合方式构建成稳定的三元结构共轭物。该结构兼具靶向识别性、生物相容性与穿膜能力,常用于靶向肿瘤血管、递送*癌药物或诊断探针。
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作者:ssl 日期:2025-07-15
PCL-PEG-Mannose 是一种功能化嵌段共聚物材料,主链由聚己内酯(PCL)与聚乙二醇(PEG)构成,PEG末端通过化学键连接甘露糖(Mannose)分子。该材料既具备 PCL 的良好生物可降解性和疏水药物包载能力,又保有 PEG 的优异生物相容性与血液稳定性,末端的甘露糖基团还能提供靶向识别功能,尤其对表达甘露糖受体(如 DC-SIGN、CD206 等)的细胞具有识别能力,因此被广泛用于靶向药物递送系统、树突状细胞靶向疫苗递送、肿瘤免疫治疗等方向。