HSA-KLA-RGD由人血清白蛋白（HSA）、RGD环肽（整合素靶向片段）与KLA线性肽（线粒体膜破坏片段）通过可酶切连接子共价连接而成。HSA作为天然载体提高复合物的生物相容性与循环稳定性；RGD片段识别肿瘤细胞表面αvβ3/αvβ5整合素，触发内吞作用；KLA片段进入细胞后破坏线粒体外膜，诱导细胞凋亡。连接子设计为组织蛋白酶B敏感序列，确保KLA在溶酶体逃逸后精准释放。该分子在肿瘤模型中显示，其内化效率与整合素表达水平相关，且在低剂量下即可引起线粒体膜电位下降。HSA的偶联还降低了KLA的免疫原性，支持其作为靶向治疗模块的进一步开发。
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