您当前所在位置:首页 > 定制技术 > 有机合成
DSPE-PEG-多肽定制技术(DSPE-PEG-RGD/TAT/GE11/免疫相关肽等)
发布时间:2025-06-26     作者:zhn   分享到:

DSPE-PEG-多肽定制技术及相关试剂推荐

一、DSPE-PEG-多肽定制技术简介

DSPE-PEG 是将 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DSPE)通过化学键连接聚乙二醇(PEG)所形成的一种两亲性分子材料。它结合了 DSPE 的疏水性和 PEG 的亲水性,在药物递送系统、靶向纳米粒、脂质体修饰、生物成像、疫苗递送等领域具有广泛应用。

将多肽连接到 DSPE-PEG 分子上,构成 DSPE-PEG-多肽 结构,是近年来发展迅速的一种 靶向递送和功能修饰平台,尤其在肿瘤靶向、细胞穿透、免疫激活、跨膜运输等生物医药应用中具价值。


常见结构示意:

DSPE—PEG_n—功能多肽

(疏水)—(亲水)—(识别/穿透/成像) 

 

二、DSPE-PEG-多肽的定制化策略

定制 DSPE-PEG-多肽一般分为以下几个步骤:

1. 功能基团的选择

PEG 分子常引入末端官能团以便与多肽连接,包括:

NHS(N-羟基琥珀酰亚胺):用于与含氨基的多肽偶联;

Mal(马来酰亚胺):可与含巯基的半胱氨酸多肽发生特异性反应;

COOH、NH₂、SH、Azide、DBCO 等:可用于“点击化学”或酰胺键构建。

2. 多肽的设计与合成

所连接的多肽通常具有以下特性:

细胞穿透肽(CPPs):如 TAT、R8、Penetratin;

肿瘤靶向肽:如 RGD、NGR、cRGD、GE11;

pH响应肽/酶切多肽:如GPLGVRG;

免疫激活肽:如PADRE、OVA片段等。

定制服务通常包括:

多肽序列设计;

多肽合成与纯化;

与DSPE-PEG结合后的纯品分析(HPLC、MS);

可提供冻干粉或溶液形式产品。

3. 偶联与纯化

通过 酰胺键偶联、巯基-马来酰亚胺加成、点击反应 等方式连接 PEG 与多肽,随后进行:

反应物去除;

产物纯化(透析、色谱);

结构鉴定(核磁、质谱);

产品稳定性测试等。 

 

三、应用实例与产品推荐

1. DSPE-PEG-RGD

结构:DSPE-PEG2000-RGD(Arg-Gly-Asp)

特点:RGD 多肽能识别肿瘤细胞表面过表达的整合素(αvβ3),实现主动靶向。

用途:肿瘤靶向脂质体、纳米粒包封药物如紫杉醇、多柔比星等。

推荐规格:DSPE-PEG2000-RGD(粉末/溶液,纯度>95%,含COA和MS数据)

2. DSPE-PEG-TAT

结构:DSPE-PEG2000-TAT(穿透肽 YGRKKRRQRRR)

特点:提高细胞摄取效率,适合做胞内递送系统。

应用:可用于 siRNA、蛋白、药物的细胞内转运。

特点:增强细胞摄取和穿膜性能

3. DSPE-PEG-GE11

GE11 是一种小肽,能特异性识别 EGFR(表皮生长因子受体)

用途:适用于EGFR高表达的癌细胞(如非小细胞肺癌、结肠癌等)靶向治疗

优点:比EGF蛋白更小,免疫原性更低,靶向性好。

4. DSPE-PEG-Cys(末端巯基多肽)

作用:利用DSPE-PEG-Maleimide进行特异性连接。

适配多种功能多肽:通过引入Cys作为连接位点可兼容任意序列。

优点:连接位置可控,偶联效率高。

5. DSPE-PEG-免疫相关肽

如:PADRE、OVA(257-264)等抗原肽

应用:可用于疫苗佐剂、纳米疫苗、树突状细胞激活。

形式:可与DSPE-PEG2000共组装形成脂质纳米颗粒。

 

四、典型应用场景

应用方向

多肽种类

功能

肿瘤靶向

RGD/cRGD/NGR

靶向肿瘤整合素或血管

细胞穿透

TAT/Penetratin

跨膜转运,增强内吞

siRNA递送

RGD-TAT / cRGD-R9

细胞靶向 + 穿透双功能

免疫治疗

PADRE / OVA / pH敏感肽

增强免疫应答、控释

成像诊断

Cy5-RGD / FITC-TAT

荧光标记用于活体成像

 DSPE-PEG-多肽定制技术

五、定制服务说明

定制流程:客户提供目标多肽序列或靶向需求 → 技术团队评估设计 → 报价 → 合成连接 → 分析纯化 → 交付。

交付物形式:可提供冻干粉、DMSO 溶液、PBS 溶液、装载脂质体等形式。

质量控制:包含HPLC纯度报告、质谱分析、COA、SDS(如需)。

衍生选项:

多肽带有荧光标记(如FITC、Cy5)

PEG链长可选(1K、2K、3.4K、5K)

多肽可带磷酸化、糖基化等修饰

 

六、产品推荐总结

产品名称

PEG长度

多肽类型

应用建议

DSPE-PEG2000-RGD

2K

靶向整合素

*肿瘤纳米粒

DSPE-PEG2000-TAT

2K

细胞穿透

siRNA/药物递送

DSPE-PEG2000-GE11

2K

EGFR靶向

靶向癌细胞治疗

DSPE-PEG3400-cRGD

3.4K

高亲和RGD

多靶点成像载体

DSPE-PEG5000-OVA257

5K

免疫肽

纳米疫苗系统


七、结语

DSPE-PEG-多肽平台结合了脂质体的生物相容性、PEG的隐匿性与多肽的靶向/功能特性,是构建多功能药物载体系统的理想材料。根据不同治疗需求,可量身定制多肽序列、PEG链长和脂质结构,为精准药物输送、免疫治疗、分子成像等提供高效解决方案。 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研

库存查询