DSPE-PEG-多肽定制技术及相关试剂推荐
一、DSPE-PEG-多肽定制技术简介
DSPE-PEG 是将 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DSPE)通过化学键连接聚乙二醇(PEG)所形成的一种两亲性分子材料。它结合了 DSPE 的疏水性和 PEG 的亲水性,在药物递送系统、靶向纳米粒、脂质体修饰、生物成像、疫苗递送等领域具有广泛应用。
将多肽连接到 DSPE-PEG 分子上,构成 DSPE-PEG-多肽 结构,是近年来发展迅速的一种 靶向递送和功能修饰平台,尤其在肿瘤靶向、细胞穿透、免疫激活、跨膜运输等生物医药应用中具价值。
常见结构示意:
DSPE—PEG_n—功能多肽
(疏水)—(亲水)—(识别/穿透/成像)
二、DSPE-PEG-多肽的定制化策略
定制 DSPE-PEG-多肽一般分为以下几个步骤:
1. 功能基团的选择
PEG 分子常引入末端官能团以便与多肽连接,包括:
NHS(N-羟基琥珀酰亚胺):用于与含氨基的多肽偶联;
Mal(马来酰亚胺):可与含巯基的半胱氨酸多肽发生特异性反应;
COOH、NH₂、SH、Azide、DBCO 等:可用于“点击化学”或酰胺键构建。
2. 多肽的设计与合成
所连接的多肽通常具有以下特性:
细胞穿透肽(CPPs):如 TAT、R8、Penetratin;
肿瘤靶向肽:如 RGD、NGR、cRGD、GE11;
pH响应肽/酶切多肽:如GPLGVRG;
免疫激活肽:如PADRE、OVA片段等。
定制服务通常包括:
多肽序列设计;
多肽合成与纯化;
与DSPE-PEG结合后的纯品分析(HPLC、MS);
可提供冻干粉或溶液形式产品。
3. 偶联与纯化
通过 酰胺键偶联、巯基-马来酰亚胺加成、点击反应 等方式连接 PEG 与多肽,随后进行:
反应物去除;
产物纯化(透析、色谱);
结构鉴定(核磁、质谱);
产品稳定性测试等。
三、应用实例与产品推荐
1. DSPE-PEG-RGD
结构:DSPE-PEG2000-RGD(Arg-Gly-Asp)
特点:RGD 多肽能识别肿瘤细胞表面过表达的整合素(αvβ3),实现主动靶向。
用途:肿瘤靶向脂质体、纳米粒包封药物如紫杉醇、多柔比星等。
推荐规格:DSPE-PEG2000-RGD(粉末/溶液,纯度>95%,含COA和MS数据)
2. DSPE-PEG-TAT
结构:DSPE-PEG2000-TAT(穿透肽 YGRKKRRQRRR)
特点:提高细胞摄取效率,适合做胞内递送系统。
应用:可用于 siRNA、蛋白、药物的细胞内转运。
特点:增强细胞摄取和穿膜性能
3. DSPE-PEG-GE11
GE11 是一种小肽,能特异性识别 EGFR(表皮生长因子受体)
用途:适用于EGFR高表达的癌细胞(如非小细胞肺癌、结肠癌等)靶向治疗
优点:比EGF蛋白更小,免疫原性更低,靶向性好。
4. DSPE-PEG-Cys(末端巯基多肽)
作用:利用DSPE-PEG-Maleimide进行特异性连接。
适配多种功能多肽:通过引入Cys作为连接位点可兼容任意序列。
优点:连接位置可控,偶联效率高。
5. DSPE-PEG-免疫相关肽
如:PADRE、OVA(257-264)等抗原肽
应用:可用于疫苗佐剂、纳米疫苗、树突状细胞激活。
形式:可与DSPE-PEG2000共组装形成脂质纳米颗粒。
四、典型应用场景
应用方向 | 多肽种类 | 功能 |
肿瘤靶向 | RGD/cRGD/NGR | 靶向肿瘤整合素或血管 |
细胞穿透 | TAT/Penetratin | 跨膜转运,增强内吞 |
siRNA递送 | RGD-TAT / cRGD-R9 | 细胞靶向 + 穿透双功能 |
免疫治疗 | PADRE / OVA / pH敏感肽 | 增强免疫应答、控释 |
成像诊断 | Cy5-RGD / FITC-TAT | 荧光标记用于活体成像 |
五、定制服务说明
定制流程:客户提供目标多肽序列或靶向需求 → 技术团队评估设计 → 报价 → 合成连接 → 分析纯化 → 交付。
交付物形式:可提供冻干粉、DMSO 溶液、PBS 溶液、装载脂质体等形式。
质量控制:包含HPLC纯度报告、质谱分析、COA、SDS(如需)。
衍生选项:
多肽带有荧光标记(如FITC、Cy5)
PEG链长可选(1K、2K、3.4K、5K)
多肽可带磷酸化、糖基化等修饰
六、产品推荐总结
产品名称 | PEG长度 | 多肽类型 | 应用建议 |
DSPE-PEG2000-RGD | 2K | 靶向整合素 | *肿瘤纳米粒 |
DSPE-PEG2000-TAT | 2K | 细胞穿透 | siRNA/药物递送 |
DSPE-PEG2000-GE11 | 2K | EGFR靶向 | 靶向癌细胞治疗 |
DSPE-PEG3400-cRGD | 3.4K | 高亲和RGD | 多靶点成像载体 |
DSPE-PEG5000-OVA257 | 5K | 免疫肽 | 纳米疫苗系统 |
七、结语
DSPE-PEG-多肽平台结合了脂质体的生物相容性、PEG的隐匿性与多肽的靶向/功能特性,是构建多功能药物载体系统的理想材料。根据不同治疗需求,可量身定制多肽序列、PEG链长和脂质结构,为精准药物输送、免疫治疗、分子成像等提供高效解决方案。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研